57149-08-3
中文名称
盐酸萘哌地尔
英文名称
NAFTOPIDIL DIHYDROCHLORIDE
CAS
57149-08-3
分子式
C24H30Cl2N2O3
分子量
465.41
MOL 文件
57149-08-3.mol
更新日期
2023/09/04 11:51:40
57149-08-3 结构式
基本信息
中文别名
萘哌地尔双盐酸 英文别名
KT-611 2HClNaftopidil HCL
NAFTOPIDIL 2HCL
piperazin-1-yl)
Naftopidil DiHCl
1-(4-(2-Methoxyphenyl)
KT-611 DIHYDROCHLORIDE
-3-(naphthalen-1-yloxy)
propan-2-ol dihydrochloride
NAFTOPIDIL DIHYDROCHLORIDE USP/EP/BP
盐酸萘哌地尔价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S1387 | 盐酸萘哌地尔 Naftopidil DiHCl | 57149-08-3 | 25mg | 647.01元 |
| 2024/04/30 | S1387 | 盐酸萘哌地尔 Naftopidil DiHCl | 57149-08-3 | 50mg | 1056.51元 |
| 2024/04/30 | S1387 | 盐酸萘哌地尔 Naftopidil DiHCl | 57149-08-3 | 500mg | 3845.75元 |
常见问题列表
生物活性
Naftopidil DiHCl (KT-611)是一种选择性5-HT1A和α1-adrenergic receptor（α1-肾上腺素受体）拮抗剂，IC50分别为0.1 μM和0.2 μM。靶点
| Target | Value |
| 5-HT1A | 0.1 μM |
| α1-adrenergic receptor | 0.2 μM |
体外研究
Naftopidil diHCl除了是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂，也具有5-HT1A激动性能。在雄激素敏感性和不敏感性人前列腺癌细胞系中，Naftopidil具有生长抑制作用。Naftopidil抑制雄激素敏感性LNCaP细胞和雄激素不敏感性PC-3细胞的生长，IC50分别为22.2 μM和33.2 μM。Naftopidil对细胞的生长抑制是由于G1细胞周期的阻滞。Naftopidil 处理的细胞中，p27 Naftopidil对胶原诱导的Ca Naftopidil比tamsulosin显著有效地减弱遗尿症。在PCa细胞和PrSC 中，Naftopidil诱导G(1)细胞阻滞。在Naftopidil处理的PrSC中，伴随细胞增殖的抑制增加，总的白细胞介素-6显著减少。
体内研究
Naftopidil对裸鼠口服给药，与载体对照组相比，抑制PC-3肿瘤的生长。Naftopidil提高膀胱容积，并通过抑制传入神经活性松弛排尿肌。 Naftopidil (0.1 μg–30 μg)暂时废除等容节律性膀胱收缩。膀胱收缩的振幅被鞘内注射naftopidil (3 μg–30 μg)减少。 在麻醉的狗模型中，与平均血压相比，Naftopidil选择性抑制去氧肾上腺素诱导的前列腺压的增加。