608141-44-2
中文名称
(R)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮
英文名称
(R)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide
CAS
608141-44-2
分子式
C22H24N2O7S
分子量
460.5
MOL 文件
608141-44-2.mol
608141-44-2 结构式
基本信息
中文别名
(R)-阿普斯特阿普司特杂质A(R-阿普司特)
异丙肾上腺素杂质A(R-异丙肾上腺)
阿普司特杂质A(R-APREMILAST)
(R)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮
(R)-N-(2-(1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基磺酰基)乙基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4- 基)乙酰胺(阿普斯特异构体)
英文别名
(R)-CC-10004(R)-Apremilast
Apremilast R-Isomer
Apremilast Impurity 5（R-Isomer）
(R)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylamino isoindoline-1,3-dione
Acetamide, N-[2-[(1R)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]-
所属类别
医药中间体物理化学性质
熔点>75°C (dec.)
沸点741.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.381±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)14.01±0.20(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色至淡绿色
常见问题列表
检测
一种利用蛋白质型手性色谱柱的阿普斯特中R-阿普斯特的检测方法，它包括以下步骤：
a、制备供试品溶液：取待测阿普斯特样品，流动相溶解，过滤或不过滤，制备得到供试品溶液；
b、制备R-阿普斯特的对照品溶液：取R-阿普斯特对照品，流动相溶解，制备得到R-阿普斯特的对照品溶液；
c、分别将供试品溶液和对照品溶液注入高效液相色谱仪检测，色谱条件如下：色谱柱：α-酸性糖蛋白手性色谱柱，即用α-酸性糖蛋白键合的硅胶为填充剂的色谱柱；流动相：甲基叔丁基醚与C1～C4醇类溶剂的混合溶剂；所述C1～C4醇类溶剂包括甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇和叔丁醇。检测波长：230±10nm，优选的检测波长为230±2nm；
d、根据检测结果计算得到阿普斯特样品中R-阿普斯特的含量。
应用
阿普斯特是消旋化合物，是优化结构中活性最强的化合物，分子中含有1个手性中心，而且该手性碳相连的氢原子不是酸性氢，不会经互变异构而转变构型，因此可将对映异构体拆分为稳定的光活体。R-阿普斯特为其异构体杂质。
生物活性
(R)-Apremilast ((R)-CC-10004) 是 Apremilast 的异构体。