609799-22-6
中文名称
他司美琼
英文名称
Tasimelteon
CAS
609799-22-6
分子式
C15H19NO2
分子量
245.32
MOL 文件
609799-22-6.mol
更新日期
2024/05/28 11:53:43
609799-22-6 结构式
基本信息
中文别名
他司美琼他司美琼杂质
他司美琼杂质A
N-(((1R,2R)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-4-基)环丙基)甲基)丙酰胺
(1R-TRANS)-N-[[2-(2,3-二氢-4-苯并呋喃基)环丙基]甲基]丙酰胺
英文别名
MA 1VEC 162
BMS 214778
tasimelteon
Tasimalteon
Tasimelteon-d5
TasiMelteon/BMS214778
tasimelteon impurity A
Tasimelteon(VEC-162,Hetlioz )
N-[[(1R,2R)-2-(2,3-Dihydro-4-benzofuranyl)cyclopropyl]methyl]propanamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点78 °C
沸点442.6±24.0 °C(Predicted)
密度1.145
储存条件2-8°C
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)16.43±0.46(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
他司美琼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | T3813 | 他司美琼 Tasimelteon | 609799-22-6 | 10mg | 285元 |
| 2024/04/30 | HY-14803 | 他司美琼 Tasimelteon | 609799-22-6 | 5mg | 500元 |
| 2024/04/30 | HY-14803 | 他司美琼 Tasimelteon | 609799-22-6 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 550元 |
常见问题列表
生物活性
Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。靶点
| Target | Value |
|
MT2 receptor
() | 9.8(pKi) |
|
MT1 receptor
() | 9.45(pKi) |
体外研究
Tasimelteon (BMS-214778) has 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (K i =0.0692 nM and K i =0.17 nM in NIH-3T3 and CHO-K1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki=0.304 nM and Ki=0.35 nM, respectively). Tasimelteon has no appreciable affinity for more than 160 other pharmacologically relevant receptors and several enzymes.