646502-53-6
646502-53-6 结构式
基本信息
VCMMAE游离态
MC-VC-PAB-MMAE VCMMAE
马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基单甲基耳他汀 E
BRENTUXIMAB IMPURITY 2 (VEDOTIN)
马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基单甲基奥瑞他汀 E
VCMMAE/VCMMAE/MC-VC-PAB-MMAE/98%含量
VeMMAE
EOS-60990
MC-VC-PAB-MMAE
VC-MMAE
VC MMAE
MC-Val-Cit-PAB-MMAE
MC-VAL-CIT-PABC-MMAE
Brentuximab Impurity 1 (Vedotin)
maleimido-caproyl-val-Cit-PAB-MMAE
MC-VC-PAB-MMAE,MC-Val-Cit-PAB-MMAE
物理化学性质
常见问题列表
VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是一种生化试剂，是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 Vc 连接而成。
VcMMAE（mc-vc-PAB-MMAE）是ADC的药物连接物偶联物，通过使用抗核分裂剂单甲基auristatin E（MMAE，微管蛋白抑制剂），通过溶酶体可裂解的二肽，缬氨酸- 瓜氨酸（vc）。
单甲基耳他汀E（MMAE）可从CD30 +癌细胞内的SGN-35有效释放，并且由于其膜通透性，能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性。 MMAE以与有丝分裂阻滞相关的时间表和剂量依赖性方式使大肠和胰腺癌细胞对IR敏感。 放疗后克隆形成存活率降低和DNA双链断裂增加证明了放射增敏。
单甲基澳瑞他汀E（MMAE）与IR结合会导致肿瘤生长延迟，在异种移植模型中，以IR靶向肿瘤的ACPP-cRGD-MMAE会产生更稳定且显着延长的肿瘤消退。
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Auristatin
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Monomethyl auristatin E (MMAE) is efficiently released from SGN-35 within CD30 + cancer cells and, due to its membrane permeability, is able to exert cytotoxic activity on bystander cells. MMAE sensitized colorectal and pancreatic cancer cells to IR in a schedule and dose dependent manner correlating with mitotic arrest. Radiosensitization is evidenced by decreased clonogenic survival and increased DNA double strand breaks in irradiated cells.
Monomethyl auristatin E (MMAE) in combination with IR results in tumor growth delay, tumor-targeted ACPP-cRGD-MMAE with IR produces a more robust and significantly prolonged tumor regression in xenograft models.