73-48-3
中文名称
苄氟噻嗪
英文名称
BENDROFLUMETHIAZIDE
CAS
73-48-3
分子式
C15H14F3N3O4S2
分子量
421.41
MOL 文件
73-48-3.mol
更新日期
2024/05/22 10:42:04
73-48-3 结构式
基本信息
中文别名
苄氟噻嗪3-苄基-3
1-二氧化物
苄氟噻嗪-D5
苯卓氟甲基噻嗪
苄氟噻嗪 EP标准品
苄氟噻嗪 USP标准品
4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1
4-二氢-6-(三氟甲基)-2H-1
3-苄基-6-三氟甲基-7-氨磺酰-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物
英文别名
ft8bhft
ft81
relan
urlea
blh368
centyl
nikion
orsile
pluryl
所属类别
原料药：利尿药物理化学性质
外观性状白色结晶性粉末。熔点221-223℃（226-227℃）。不溶于水、氯仿、苯、乙醚，溶于丙酮、乙醇。
熔点205-207°C
沸点602.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.4711 (estimate)
储存条件Refrigerator
溶解度Practically insoluble in water, freely soluble in acetone, soluble in ethanol (96 per cent).
酸度系数(pKa)pKa 8.53±0.05(H2O t=25 I=0.2) (Uncertain)
形态neat
颜色Crystals from MeOH/CHCl3
水溶解性40mg/L(room temperature)
制备方法
方法1
将甲苯氯化生成三氯甲苯，进一步氟化得三氟甲苯，经硝化生成间硝基三氟甲苯，用铁粉还原得间氨基三氟甲苯，用氯磺酸作氯磺化反应，再进行胺化生成2,4-二氨基磺酰-5-氨基-三氟甲苯。最后与苯乙醛环合，得苄氟噻嗪。常见问题列表
简介
苄氟噻嗪即3-苄基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物。功效主治：1、水肿性疾病，排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。药理作用
对水、电解质排泄的影响。①利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。药代动力学
口服吸收迅速完全，1～2小时起作用，达峰时间为6～12小时，作用持续时间18小时以上，血浆蛋白结合率高达94%，t1/2为3～4小时。绝大部分由肾脏排泄(30%为原形药物)，少量由胆汁排泄。钾离子和碳酸氢根的排出量较少，低血钾较轻。据报道高血压病人长期服用，全身总钾量及血钾无明显降低。临床应用
主要用于治疗各种原因引起的水肿和高血压。