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81496-81-3

中文名称 双氢青蒿素
英文名称 alpha-Dihydroartemisinin
CAS 81496-81-3
分子式 C15H24O5
分子量 284.35
MOL 文件 81496-81-3.mol
更新日期 2024/05/20 09:18:34
81496-81-3 结构式 81496-81-3 结构式

基本信息

中文别名
双氢青篙素
Α-双氢青蒿素
ALPHA-双氢青蒿素
(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧七环-10(3H)-醇
英文别名
BDIH
dhqhs 1
artenimol
Artenimol [inn]
dihdyroartesiminin
a-Dihydroartemisinin
alpha-dihydroartemisinin
DihydroarteMisinin (α,β Mixture)
alpha-Dihydroartemisinin USP/EP/BP
α-Dihydroartemisinin DISCONTINUED. Please see D448355
所属类别
原料药:抗疟药

物理化学性质

熔点142-144°C
沸点375.6±42.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa)12.61±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色

常见问题列表

用途
双氢青蒿素可用于各种疟疾,尤其适 用于抗氯喹、抗哌喹恶性疟和凶险型脑型疟的救 治。
理化性质
白色针状结晶,无臭,味苦。在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解。在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶。熔点145~150℃。
药性与应用
双氢青蒿素对疟原虫无性体有较强杀灭作用,能迅速控制症状和杀灭疟原虫无性繁殖期的各种形态,对氯喹、哌喹耐药的恶性疟亦有效,毒性也较低。动物实验发现,在小鼠妊娠感应期给药可增加吸收胎的发生,但无致畸作用。口服吸收好,口服本品2mg/kg,tmax为1.33h,Cmax为0.71μg/ml。临床用于各型疟疾,尤其用于对氯喹、哌喹耐药的脑型、病情凶险的恶性疟的抢救。
不良反应
可出现外周网织红细胞和白细胞一过性降低,转氨酶升高。双氢青蒿素哌喹有恶心、呕吐、腹痛、腹泻和食欲不振等,以及头晕、头痛、皮疹、皮肤瘙痒等。
作用原理
双氢青蒿素为青蒿素的衍生物。对疟原虫无性体有强的杀 灭作用,能迅速控制症状,并杀死原虫,对抗氯 喹、哌哇恶性疟同样有效。
禁忌证
对本品过敏者禁用。严重肝肾疾病、血液病、妊娠头3个月禁用双氢青蒿素哌喹片。
注意事项
妊娠期慎用;双氢青蒿素哌喹片半衰期较长,半个月内不要重复使用。
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