848942-61-0
中文名称
AZD8931
英文名称
AZD8931
CAS
848942-61-0
分子式
C23H25ClFN5O3
分子量
473.93
MOL 文件
848942-61-0.mol
更新日期
2024/05/28 11:40:32
848942-61-0 结构式
基本信息
中文别名
沙普替尼EGFR抑制剂(SAPITINIB)
4-(3-氯-2-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[[1-(N-甲基氨基甲酰甲基)哌啶-4-基]氧基]喹唑啉
2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺
AZ08931 2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺
英文别名
CS-368AZD8931
Sapitinib
AZD8931, >=96%
AZD8931 USP/EP/BP
Sapitinib(AZD8931)
AZD8931 (Sapitinib)
AZD-8931
AZD8931
AZD 8931
AZD8931 (SAPITINIB)
AZD 8931
4-(3-Chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-[[1-(N-methylcarbamoylmethyl)piperidin-4-yl]oxy]quina
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
沸点632.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.339
储存条件-20°C储存
溶解度≥23.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥57.8 mg/mL in EtOH with gentle warming
酸度系数(pKa)16.17±0.46(Predicted)
形态固体
AZD8931价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-13050 | AZD8931 Sapitinib | 848942-61-0 | 5mg | 660元 |
| 2024/04/30 | HY-13050 | AZD8931 Sapitinib | 848942-61-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 726元 |
| 2024/04/30 | HY-13050 | AZD8931 Sapitinib | 848942-61-0 | 10mg | 990元 |
常见问题列表
生物活性
Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
ErbB3
(Cell-free assay) | 4 nM |
体外研究
AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。
体内研究
AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931治疗LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。