850876-88-9
中文名称
丹诺普韦
英文名称
RG7227, ITMN-191, RO5190591
CAS
850876-88-9
分子式
C35H46FN5O9S
分子量
731.83
MOL 文件
850876-88-9.mol
更新日期
2024/05/27 11:45:56
850876-88-9 结构式
基本信息
中文别名
丹诺瑞韦RG7227, ITMN-191, RO5190591 英文别名
CS-64R7227
RG7227
RG72277
ITMN-191
RO5190591
Danoprevir
Danpprevir
Intepirdine
Danoprevir, >=98%
所属类别
生物化工:HCV Protease 抑制剂物理化学性质
熔点>165°C (dec.)
密度1.41
储存条件-20°C冷冻
溶解度可溶于丙酮(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态固体
颜色白色至浅米色
InChIKeyZVTDLPBHTSMEJZ-AIYSODCISA-N
SMILESC1C2=C(C(F)=CC=C2)CN1C(O[C@H]1CN2C(=O)[C@@H](NC(OC(C)(C)C)=O)CCCCCC=C[C@]3([H])C[C@@]3(C(NS(C3CC3)(=O)=O)=O)NC(=O)[C@]2([H])C1)=O |t:33|
丹诺普韦价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/04/30 | HY-14339 | 丹诺普韦 Intepirdine | 850876-88-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 940元 |
2024/04/30 | S1183 | 丹诺普韦 Danoprevir (ITMN-191) | 850876-88-9 | 2mg | 991.61元 |
2024/04/30 | HY-10238 | 丹诺普韦 Danoprevir | 850876-88-9 | 5mg | 1200元 |
常见问题列表
生物活性
Danoprevir (ITMN-191, RG7227) 是一种肽类抑制剂,作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶,IC50为0.2-3.5 nM,抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。Phase 2。靶点
Target | Value |
HCV NS3/4A protease | 0.2 nM-3.5 nM |
体外研究
0.29 nM Danoprevir抑制NS3/4A 蛋白酶, 而10 μM Danoprevir 却不能抑制一组79种蛋白酶,离子通道,转运蛋白,及细胞表面受体。Danoprevir与 NS3/4A第一次结合能维持5小时以上,且保持抑制作用状态。Danoprevir (45 nM) 消除病人肝细胞衍生的Huh7细胞衍生的HCV基因型1b复制子,EC50为1.8 nM。含个体突变的HCV 亚基因组复制子细胞系, V36M, R109K, 和V170A 替换不会抗Danoprevir,但是R155K替换则高度抗 Danoprevir。 Danoprevir 作用于转染重组病毒的Huh7.5细胞, 显示出抗病原体抑制效果,作用于HCV基因型 1, 4,和 6时,IC50为2-3 nM, 比作用于基因型2/3/5 (280-750 nM)低100倍以上。
体内研究
Danoprevir按30 mg/kg剂量处理鼠或猴12小时,使肝脏浓度下降,然后提高Danoprevir浓度,从细胞中消除复制子。