851723-84-7
中文名称
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
英文名称
OC000459
CAS
851723-84-7
分子式
C21H17FN2O2
分子量
348.37
MOL 文件
851723-84-7.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:55
851723-84-7 结构式
基本信息
中文别名
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 英文别名
OC-459CS-581
OC000495
OC000459
OC000459, >=98%
OC000459 USP/EP/BP
OC000459(Timapiprant)
OC000459
OC-000459
OC 000459
5-Fluoro-2-methyl-3-(2-quinolinylmethyl)-1H-indole-1-acetic acid
[5-Fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)indol-1-yl]acetic acid
所属类别
生物化工：GPR 拮抗剂物理化学性质
沸点574.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.29
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 0.5 mg/ml; DMSO: 1.1 mg/ml; DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
酸度系数(pKa)4.08±0.10(Predicted)
形态结晶固体
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S2822 | [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 OC000459 | 851723-84-7 | 50mg | 8763.3元 |
| 2024/04/30 | S2822 | [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 OC000459 | 851723-84-7 | 200mg | 20229.3元 |
| 2024/01/16 | S2822 | [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 OC000459 | 851723-84-7 | 5mg | 2211.39元 |
常见问题列表
生物活性
OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。Phase 2。靶点
| Target | Value |
| DP2 | 13 nM |
体外研究
OC000459抑制[
体内研究
OC000459以2 mg/kg的剂量口服给药，在Sprague-Dawley大鼠体内表现出的血浆半衰期为2.9小时，达到最大血浆浓度的时间为1.3小时，最大血浆浓度为1.54 μg/mL。DK-PGD2注射前0.5小时，OC000459口服给药导致血浆嗜酸性粒细胞增多剂量依赖性减少，在大鼠体内ED50为0.04 mg/kg。DK-PGD2注射前0.5小时，OC000459口服给药也会剂量依赖性抑制嗜酸性细胞聚集，在大鼠体内，ED50为0.01 mg/kg。对全分析(FA)群体和每个方案(PP)群体的分析表明，OC000459 (200 mg，每天两次，给药28天)对中度持续性哮喘患者给药，能够改善生活质量。在这些患者中，OC000459提高夜间症状评分，减少痰嗜酸粒细胞的几何平均计数和呼吸道感染。在固醇类先天性哮喘患者中，OC000459 (200 mg，每天两次)治疗抑制后期哮喘反应和痰嗜酸粒细胞中过敏原增加。