857876-30-3
中文名称
二磷酸莫替沙尼
英文名称
AMG-706
CAS
857876-30-3
分子式
C22H29N5O9P2
分子量
569.441
MOL 文件
857876-30-3.mol
更新日期
2024/05/24 11:46:36
857876-30-3 结构式
基本信息
中文别名
二磷酸莫替沙尼二磷酸莫特塞尼
二磷酸莫替沙尼、AMG706
VEGFR1/2/3抑制剂(MOTESANIB DIPHOSPHATE)
N-(3,3-DIMETHYLINDOLIN-6-YL)-2-(PYRIDIN-4-YLMETHYLAMINO)NICOTINAMIDE(二磷酸莫替沙尼)
英文别名
CS-459AMG-706
Unii-T6Q3060U91
Diphosphate salt
AMG-706 USP/EP/BP
Motesanib(AMG-706)
Motesanib phosphate
Motesanib diphosphate
AMG706
AMG 706
AMG-706
Motesanib, Diphosphate Salt
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥28.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.47 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态粉末
二磷酸莫替沙尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-10229 | 二磷酸莫替沙尼 Motesanib Diphosphate | 857876-30-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1378元 |
| 2024/04/30 | S1032 | 二磷酸莫替沙尼 Motesanib Diphosphate (AMG-706) | 857876-30-3 | 5mg | 1385.16元 |
| 2024/04/30 | S1032 | 二磷酸莫替沙尼 Motesanib Diphosphate (AMG-706) | 857876-30-3 | 10mg | 2616.26元 |
常见问题列表
生物活性
Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM；对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性，对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
VEGFR1
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
VEGFR3
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
Kit
(Cell-free assay) | 8 nM |
体外研究
Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有广谱活性，作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制 VEGF诱导的HUVECs细胞增殖，IC50 为10 nM,而对 bFGF诱导的增殖没有效果，IC50 为>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化，IC50分别为207 nM和 37 nM,但是作用于EGF诱导的EGFR 磷酸化和A431细胞活性没有效果。 虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性，但是Motesanib Diphosphate 却使细胞对放射性很敏感。
体内研究
Motesanib Diphosphate按 100 mg/kg剂量处理，显著抑制 VEGF诱导的血管通透性，这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次，有效抑制 VEGF诱导的血管生成，这种作用存在剂量依赖性，ED50分别为2.1 mg/kg 和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞，通过选择性靶向作用于血管新生而使A431 移植瘤衰退，这种作用存在剂量依赖性。Motesanib Diphosphate处理MCF-7, MDA-MB-231, 或 Cal-51移植瘤，显著降低肿瘤生长和血管密度，这种作用存在剂量依赖性，而和 Docetaxel 或 Tamoxifen联用时则显著增强。Motesanib Diphosphate 和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌（HNSCC）移植瘤模型，具有显著抗癌活性。