863031-21-4
中文名称
阿奇沙坦酯
英文名称
Azilsartan Medoxomil
CAS
863031-21-4
分子式
C30H24N4O8
分子量
568.534
MOL 文件
863031-21-4.mol
更新日期
2024/05/20 16:47:04
863031-21-4 结构式
基本信息
中文别名
阿齐沙坦酯阿奇沙坦酯
阿齐沙坦酯 晶型I
阿齐沙坦奥美沙坦酯
化合物AZILSARTAN MEDOXOMIL
1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯
阿齐沙坦酯 1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯
英文别名
CS-306TAK 491
Azilsaran medoxomil
Azilsartan medoxomil
Azilsartan MedoxiMil
Azilsartan MedoxoMil(TAK 491)
Azilsartan Kamedoxomil Form I
Azilsartan Medoxomil USP/EP/BP
Azilsartan Acid Medoxomil Ester
1-[[2'-(2,5-Dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzim
所属类别
生物化工：RAAS 拮抗剂物理化学性质
熔点160-161oC
密度1.45
储存条件Refrigerator
溶解度DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热、超声处理）
酸度系数(pKa)6.99±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色至浅米色
常见问题列表
用途
阿齐沙坦酯是由日本武田制药公司（Takeda）所研发的降血压药，2011年获得美国FDA批准，其为血管紧张素II 受体拮抗剂，为非肽类前体药。体外研究
Azilsartan medoxomil是一种前药，在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分，azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中，Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合，从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂，IC50为2.6 nM，对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍，并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累，IC50值为9.2 nM，并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。生物活性
Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管紧张素II 1型受体）拮抗剂，抑制RAAS比作用于AT2选择性高10，000倍以上，用于治疗高血压。靶点
| Target | Value |
| AT1 receptor | 2.6 nM |
体外研究
Azilsartan medoxomil是一种前药，在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分，azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中，Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合，从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂，IC50为2.6 nM，对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍，并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累，IC50值为9.2 nM，并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。