865466-24-6
中文名称
那拉匹韦
英文名称
Narlaprevir
CAS
865466-24-6
分子式
C36H61N5O7S
分子量
707.96
MOL 文件
865466-24-6.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
865466-24-6 结构式
基本信息
中文别名
那拉匹韦(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-[(环丙基氨基)氧代乙酰基]戊基]-3-[(2S)-2-[[[[1-[[(叔丁基)磺酰]甲基]环己基]氨基]羰基]氨基]-3,3-二甲基-1-氧代丁基]-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺
(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-[(CYCLOPROPYLAMINO)OXOACETYL]PENTYL]-3-[(2S)-2-[[[[1-[[(1,1-DIMETHYLETHYL)SULFONYL]METHYL]CYCLOHEXYL]AMINO]CARBONYL]AMINO]-3,3-DIMETHYL-1-OXOBUTYL]-6,6-DIMETHYL-3-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-2-CARBOXAMIDE 无结构图
英文别名
Sch 900518Narlaprevir
Sch 900518 Narlaprevir
Narlaprevir(SCH 900518 )
SCH 900518
SCH900518
SCH-900518
(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-[(Cyclopropylamino)oxoacetyl]pentyl]-3-[(2S)-2-[[[[1-[[(1,1-dimethylethyl)sulfonyl]methyl]cyclohexyl]amino]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide
3-Azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide, N-[(1S)-1-[2-(cyclopropylamino)-2-oxoacetyl]pentyl]-3-[(2S)-2-[[[[1-[[(1,1-dimethylethyl)sulfonyl]methyl]cyclohexyl]amino]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]-6,6-dimethyl-, (1R,2S,5S)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点152 - 155°C
密度1.21
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)11.84±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
稳定性吸湿性
常见问题列表
用途
那拉匹韦是一种NS3蛋白酶抑制剂。目前对于HCV感染的治疗主要包括单独用重组干扰素-α或其与核苷类似物利巴韦林组合的免疫治疗，这些治疗具有有限的临床益处。几种病毒编码的酶被公认为是治疗HCV感染的靶标，其中的HCVNS3蛋白酶在病毒体的成熟和复制中起着重要的作用，是目前抗HCV感染药物研究的重要靶点。生物活性
那拉匹韦是一种有效的，选择性的，口服可生物利用的NS3蛋白酶抑制剂（Ki = 6 nM； EC90 = 40 nM）IC50值：6 nM（Ki）目标：HCV NS3 / 4A蛋白酶；HCV Narlaprevir（SCH 900518）是丙型肝炎病毒（HCV）非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶的有效抑制剂，该酶主要通过细胞色素P450-3A4系统代谢。在经历过治疗和未经治疗的HCV基因型1感染患者中，Narlaprevir的使用导致了HCV-RNA的强烈下降和高SVR率，同时遵循标准的护理。