88191-84-8
中文名称
MDL 28170
英文名称
CALPAIN INHIBITOR III
CAS
88191-84-8
分子式
C22H26N2O4
分子量
382.45
MOL 文件
88191-84-8.mol
更新日期
2024/05/22 12:54:24
88191-84-8 结构式
基本信息
中文别名
钙激活中性蛋白酶抑制钙蛋白酶抑制剂 III
苯基异丙酮胺基-N-苯甲酸甲酯
抑制剂/苯基异丙酮胺基-N-苯甲酸甲酯
化合物CALPAIN INHIBITOR III
英文别名
CS-1705Calp III
MDL 28170
Z-Val-Phe-H
Z-VAL-PHE-CHO
Z-L-Val-L-Phe-OH
Z-VAL-PHE-ALDEHYDE
Cbz-L-Val-L-Phe-OH
CALPAIN INHIBITOR III
MDL 28170, Z-Val-Phe-al
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点595.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.153±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 26 mg/mL
酸度系数(pKa)11.05±0.46(Predicted)
形态白色冻干固体
颜色白色
稳定性可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。
常见问题列表
简介
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。体外研究
MDL-28170显着和时间依赖性地改善海马切片中延长的中度缺氧后没有缺氧去极化的突触反应的恢复。 MDL-28170剂量依赖性地抑制脑半胱氨酸蛋白酶活性（体外Ki =0.01μM）。
生物活性
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的 calpain 的抑制剂，可在全身给药后穿透血脑屏障并抑制脑半胱氨酸蛋白酶的活性。MDL-28170 也是 γ-secretase 的抑制剂。靶点
| Target | Value |
|
calpain
() | |
|
γ-secretase
() |
体内研究
Treatment with MDL-28170 (50 mg/kg, i.p.) completely prevents the striatal damage in four animals in each of the two treatment groups. The numbers of necrotic neurons are reduced by 85% and 68% in animals in which MDL-28170 injections are initiated at 0.5 and 3 h of recirculation, respectively.
MDL-28170 (30 mg/kg, i.p.) reduces the functional and structural deterioration of corpus callosum following fluid percussion injury.
MDL-28170 (10 mg/kg, i.p.) significantly improves nerve function parameters in diabetic rats. MDL-28170 (3 and 10 mg/kg, i.p.) improves nociceptive behavior in diabetic rats.