935888-69-0
中文名称
ONX0912
英文名称
Oprozomib
CAS
935888-69-0
分子式
C25H32N4O7S
分子量
532.61
MOL 文件
935888-69-0.mol
更新日期
2024/05/27 11:45:56
935888-69-0 结构式
基本信息
中文别名
奥泼佐米 英文别名
PR 047CS-696
ONX-0912
Axelopran
OprozoMib
0prozomib
Oprozomib, >=98%
LY335979 ONX-0912
0prozoMib(ONX0912)
ONX-0912(Oprozomib)
物理化学性质
熔点147-150°C (dec.)
沸点849.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.290±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)12.29±0.46(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
生物活性
Oprozomib (ONX 0912, PR-047)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。靶点
| Target | Value |
| 20S proteasome β5 | 36 nM |
| 20S proteasome LMP7 | 82 nM |
体外研究
Oprozomib的抗MM活性与caspase-8，caspase-9，caspase-3,和PARP的激活，及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。
体内研究
Oprozomib处理啮齿类动物和狗，表现出的绝对生物利用度高达39％。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性，抑制>80％蛋白酶，处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型，诱导抗肿瘤反应。