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942195-55-3

中文名称 特戈拉赞
英文名称 Emixustat Hydrochloride
CAS 942195-55-3
分子式 C20H19F2N3O3
分子量 387.38
MOL 文件 942195-55-3.mol
更新日期 2024/06/09 08:58:57
942195-55-3 结构式 942195-55-3 结构式

基本信息

中文别名
特戈拉赞
化合物TEGOPRAZAN
7-[[(4S)-5,7-二氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4-基]氧基]-N,N,2-三甲基-1H-苯并咪唑-5-甲酰胺
英文别名
RQ-4
CJ 12420
RQ-00000004
7-[[(4S)-5,7-difluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]oxy]-N,N,2-trimethyl-3H-benzimidazole-5-carboxamide
1H-Benzimidazole-5-carboxamide, 7-[[(4S)-5,7-difluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-yl]oxy]-N,N,2-trimethyl-

物理化学性质

沸点596.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.371±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度可溶于DMSO
酸度系数(pKa)9.73±0.30(Predicted)
形态固体

常见问题列表

应用
特戈拉赞(TEGOPRAZAN)又名替戈拉生,最初由辉瑞公司研发,2008年授权给raqualiapharma(从辉瑞脱离)合作开发,2014年由raqualiapharma授权给CJ Healthcare,最终由CJ Healthcare在韩国研发成功,并于2018年7月获韩国食品药品安全部(MFDS)批准上市,用于治疗胃食管反流疾病和糜烂性食管炎的治疗。
作用机制

特戈拉赞是钾离子竞争性酸阻滞剂类药物(Potassium-Competitive Acid Blockers,P-CAB),作为一种新型抑酸药物,有着全新的抑酸机制,其作用机理如下图所示。替戈拉生通过氢键和离子键作用于静息或活化的H+/K+-ATP酶,从而抑制了该酶的构象改变,使之无法完成氢钾交换,起到抑酸作用。

特戈拉赞作用机制

适应症
十二指肠溃疡,食管炎,胃食管反流病。
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