959122-11-3

中文名称 DGAT-1 抑制剂

英文名称 DGAT-1 inhibitor

CAS 959122-11-3

分子式 C26H24N2O4

分子量 428.48

MOL 文件 959122-11-3.mol

更新日期 2024/05/28 11:58:52

959122-11-3 结构式

基本信息物理化学性质安全数据图谱信息常见问题列表

基本信息

中文别名

DGAT-1 抑制剂
(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊酸
(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸
(1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸

英文别名

CS-121
A922500
DGAT-1 inhibitor
DGAT-1 Inhibitor 4a
DGAT-1 Inhibitor, A 922500
DGAT-1 inhibitor USP/EP/BP
A922500(DGAT-1 Inhibitor 4a)
DGAT-1 INHIBITOR 4A
A-922500
A922500
Diacyl glycerolacyltransferase 1 inhibitor
DGAT-1 Inhibitor, A 922500 - CAS 959122-11-3 - Calbiochem

所属类别

生物化工：Transferase 抑制剂

物理化学性质

密度1.323

储存条件-20°C

溶解度≥21.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH

形态淡黄色固体

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS06, GHS09

警示词危险

危险性描述H301-H319-H410

防范说明P273-P301+P310-P305+P351+P338-P501

危险品标志T,N

危险类别码25-36-50

安全说明26-45-61

危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII

WGK Germany3

图谱信息

DGAT-1 抑制剂(959122-11-3)核磁图(¹HNMR)

常见问题列表

生物活性

A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂，IC50分别为7 nM和24 nM，比作用于相关的酰基转移酶，hERG及抗靶面板的选择性高。

靶点

Target	Value
human DGAT-1 ()	7 nM
mouse DGAT-1 ()	24 nM

体外研究

A922500抑制亲缘家族成员乙酰辅酶A胆固醇乙酰转移酶-1和-2，IC50 为296 μM。 A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。

体内研究

A922500 (0.03，0.3，和3 mg/kg)对Zucker肥胖大鼠和饮食诱导的血脂异常仓鼠口服给药14天。3 mg/kg剂量的A922500显著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂症仓鼠(53%)体内的血清甘油三酯。这些血清甘油三酯的改变伴随着游离脂肪酸水平的显著下降，在Zucker肥胖大鼠和高血脂症仓鼠体内分别减少32%和55%。此外，A 922500(3 mg/kg)显著增加Zucker肥胖大鼠体内的高密度脂蛋白-胆固醇(25%)。 A 922500对DIO小鼠长期给药时，会导致体重减轻和肝脏甘油三脂减少，并且在脂质刺激下剂量依赖性耗尽血清甘油三脂，从而再现DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。 A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)剂量依赖性减弱最大餐后血清甘油三酯浓度的升高。