依托泊甙 MSDSEtoposide
依托泊甙 化学药品说明书依托泊苷|药典2005版依托泊苷注射液|药典2005版
依托泊甙是依托泊苷注射液,依托泊苷软胶囊或胶囊的主要有效成分,商品名为VePesid, VP-16。它是一种细胞毒类抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病,对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌、食管癌等。
依托泊甙抗肿瘤的作用机制为其C4位上的葡萄糖苷分子影响了它与微管蛋白的亲和力。因此,它的作用机制与鬼臼毒素不同,对分裂期细胞的微管蛋白组配没有影响,而是通过干扰拓扑异构酶Ⅱ(TOPⅡ)的功能从而抑制DNA合成,对细胞周期的S期晚期和G2期活性最强。是细胞周期特异性抗肿瘤药物。主要通过捕获拓扑异构酶Ⅱ(TOPⅡ)介导的DNA断裂复合物,形成药物-酶-DNA三者之间稳定的断裂复合物,使DNA双键断裂积累而触发细胞死亡,称为TOPⅡ毒剂。
依托泊甙的不良反应包括:(1)骨髓抑制:白细胞和血小板减少,贫血,为剂量限制性毒性,用药期间应定期监测血象。(2)胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,口腔炎,腹泻。(3)过敏反应:有时可出现皮疹,红斑,瘙痒。(4)皮肤反应:脱发较明显,有时可至全秃,但具可逆性。(5)神经毒性:手足麻木,头痛等。(6)其他:发热,心电图异常,低血压,静脉炎等。