NVP-BEZ235
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- CAS号:
- 915019-65-7
- 英文名:
- NVP-BEZ 235
- 英文别名:
- 104794;CS-381;BEZ-235;Dactolisib;NVP-BEZ 235;BEZ235 0.6G;BEZ235, >=98%;NVP-BEZ235(BEZ235);BEZ235 (NVP-BEZ235);Dactolisib (BEZ235)
- 中文名:
- NVP-BEZ235
- 中文别名:
- IPI3K和MTOR抑制剂(BEZ235);BEZ235,有效的PI3K和MTOR抑制剂;2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉;苯乙氰, 4-[2,3-二氢-3-甲基-2-氧代-8-(3-喹啉基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1;2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈;2-甲基-2-(4-(3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基)苯基)丙腈;苯乙氰, 4-[2,3-二氢-3-甲基-2-氧代-8-(3-喹啉基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]-.ALPHA.,.ALPHA.-二甲基-
- CBNumber:
- CB01872365
- 分子式:
- C30H23N5O
- 分子量:
- 469.55
- MOL File:
- 915019-65-7.mol
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NVP-BEZ235化学性质
-
熔点:
-
288-289°C
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沸点:
-
701.0±70.0 °C(Predicted)
-
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-
密度:
-
1.299
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-
储存条件:
-
Refrigerator
-
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-
溶解度:
-
Soluble in DMSO (up to 1 mg/ml with warming) or in DMF (up to 10 mg/ml, dissolves slowly, requires heating to 75?C).
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-
酸度系数(pKa):
-
6.41±0.20(Predicted)
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形态:
-
White powder.
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颜色:
-
White or off-white
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稳定性:
-
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or DMF may be stored at -20° for up to 1 month.
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CAS 数据库:
-
915019-65-7
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NVP-BEZ235性质、用途与生产工艺
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈是磷脂酰肌醇3激酶，P13K和mTOR的抑制剂，有效的PI3K/mTOR双抑制剂。
Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。
| Target | Value |
p110α
(Cell-free assay)
|
4 nM
|
p110γ
(Cell-free assay)
|
5 nM
|
mTOR (p70S6K)
(Cell-free assay)
|
6 nM
|
p110δ
(Cell-free assay)
|
7 nM
|
ATR
(3T3
TopBP1-ER
cells)
|
21 nM
|
BEZ235显著降低mTOR活化的激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235导致S235/S236P-RPS6水平减少，IC50为6.5 nM。BEZ235抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定，IC50为20.7 nM。BEZ235对其β旁系同源物的活性稍弱，IC50为75 nM。在人肿瘤细胞中，PI3K/Akt/mTOR通路经常被组成性活化。BEZ235阻断PI3K和mTOR激酶活性，通过结合于这些酶的ATP结合槽发挥作用。用逐渐增加浓度BEZ235处理PTEN-null细胞系PC3M和U87MG时，导致细胞增殖剂量依赖性减少，平均GI50为10-12 nM。 BEZ235是一种mTORC1/2催化抑制剂。
BEZ235诱导肿瘤(69%)消退，而对体重增加没有统计学上显著的作用。总之，这些初步的体内功效研究结果表明，BEZ235单一口服给药时能够阻断疾病的发展，与其他抗癌药结合使用时能够增强疗效。
化学性质
类白色至淡红色粉末
NVP-BEZ235
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-50673 | Dactolisib | | 1 mg | 121元 |
| 2024/04/30 | HY-50673 | Dactolisib | | 5 mg | 243元 |
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