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N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺 试剂级价格
N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺, 315703-52-7, 结构式
N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺
CAS号:
315703-52-7
英文名:
N-(4-Ethoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)thiazol-2-amine
英文别名:
JK 184;CS-2369;JK184 (JK-184;Hh Signaling Antagonist VII;Hh Signaling Antagonist VII, JK184;JK 184;JK-184;HH SIGNALING ANTAGONIST VII;JK-184,inhibit,JK 184,JK184,Inhibitor,Hedgehog;Hh Signaling Antagonist VII, JK184 - CAS 315703-52-7 - Calbiochem;N-(4-Ethoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-2-thiazolamine;N-(4-Ethoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)thiazol-2-amine
中文名:
N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺
中文别名:
化合物JK184;JK184,刺猬信号抑制剂;HEDGEHOG(HH)抑制剂(JK184);N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺;N-(4-乙氧苯基)-4-(2-甲基咪唑并-[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺
CBNumber:
CB02485085
分子式:
C19H18N4OS
分子量:
350.44
MOL File:
315703-52-7.mol

N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺化学性质

储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
DMSO: ≥20mg/mL
形态:
powder
颜色:
off-white to light brown
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22-41
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3

N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺性质、用途与生产工艺

生物活性

JK184抑制Hedgehog信号通路中的Gli，在哺乳动物细胞中IC50为30 nM。

靶点

TargetValue
Gli
()

体外研究

JK184 is designed to antagonize Hh signaling by inhibiting glioma (Gli)-dependent transcriptional activity in a dose dependent manner. JK184 significantly inhibitts proliferation of HUVECs with IC 50 of 6.3 μg/mL after three days incubation. To evaluate anti-tumor effect of JK184, MTT assay is conducted in Panc-1 and BxPC-3 cells after administration with indicated concentrations of compounds, half maximal inhibitory concentration (IC 50 ) of JK184 (23.7 ng/mL in anc-1 and 34.3 ng/mL in BxPC-3). Claudin-low cell lines are more sensitive to JK184 treatment than are MCF10a, MTSV1-7, or HMLE-shGFP and HMLE-pBP cells, and JK184 induced a dose-dependent decrease in glioma-associated oncogene homolog 1 ( GLI1 ) transcript and protein levels in these cells. Treatment with the IC 50 dose of JK184 enhances the proportion of HMLE-shEcad cells that stained with Annexin-V, but are negative for propidium iodide (PI) (P<0.0001, t test).

体内研究

JK184 (5 mg/kg, injected intravenously) exhibits good anti-proliferative activity in subcutaneous Panc-1 and BxPC-3 tumor models, and is a good candidate as antitumor drug targeted Hh signaling. However, JK184 has a poor pharmacokinetic profile and bioavailability.

N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-13307N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺
JK184		315703-52-75 mg450元
2024/04/30HY-13307N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺
JK184		315703-52-710mM * 1mLin DMSO495元

N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺 生产厂家

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