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BIO 5192

BIO 5192, 327613-57-0, 结构式
BIO 5192
CAS号:
327613-57-0
英文名:
(2(S)-[1-(3,5-Dichlorophenylsulfonyl)-L-prolylaMino]-4-[N-Methyl-N-[2-[4-[3-(2-Methylphenyl)ureido]phenyl]acetyl]-L-leucylaMino]butyric acid )
英文别名:
BIO 5192;AMD 15057;BIO-5192 (BIO5192);(2(S)-[1-(3,5-Dichlorophenylsulfonyl)-L-prolylaMino]-4-[N-Methyl-N-[2-[4-[3-(2-Methylphenyl)ureido]phenyl]acetyl]-L-leucylaMino]butyric acid );(S)-2-((S)-1-((3,5-dichlorophenyl)sulfonyl)pyrrolidine-2-carboxamido)-4-((S)-4-methyl-2-(N-methyl-2-(4-(3-(o-tolyl)ureido)phenyl)acetamido)pentanamido)butanoic acid;(2S)-2-[[[(2S)-1-[(3,5-Dichlorophenyl)sulfonyl]-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]-4-[[(2S)-4-methyl-2-[methyl[2-[4-[[[(2-methylphenyl)amino]carbonyl]amino]phenyl]acetyl]amino]-1-oxopentyl]amino]butanoic acid;Butanoic acid, 2-[[[(2S)-1-[(3,5-dichlorophenyl)sulfonyl]-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]-4-[[(2S)-4-methyl-2-[methyl[2-[4-[[[(2-methylphenyl)amino]carbonyl]amino]phenyl]acetyl]amino]-1-oxopentyl]amino]-, (2S)-
中文名:
BIO 5192
中文别名:
CBNumber:
CB02641205
分子式:
C38H46Cl2N6O8S
分子量:
817.78
MOL File:
327613-57-0.mol

BIO 5192化学性质

熔点:
134 - 136°C
密度:
1.380±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
3.52±0.10(Predicted)
颜色:
White to Off-White
安全信息

BIO 5192性质、用途与生产工艺

生物活性

BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。

靶点

α4β1

1.8 nM (IC 50 )

α9β1

138 nM (IC 50 )

α2β1

1053 nM (IC 50 )

α4β7

>500 nM (IC 50 )

体内研究

The combination of BIO5192 (1 mg/kg; i.v.) and Plerixafor (5 mg/kg; s.c.) exert an additive effect on progenitor mobilization.
BIO5192 (30 mg/kg; s.c; bid; during days 5 through 14) delays paralysis associated with EAE (experimental autoimmune encephalomyelitis).
BIO5192 (1 mg/kg, i.v.) shows the terminal half-life is 1.1 hours. BIO5192 (3, 10, and 30 mg/kg; s.c.) shows half-lives of 1.7, 2.7, and 4.7 hours, respectively. The blood plasma curves show that the AUC for the s.c. route of administration increased about 2.5-fold from 5,460 h*ng/ml for the 3 mg/kg dose to 14,175 h*ng/ml for the 30 mg/kg.

Animal Model: C57BL/6J x 129Sv/J F1 mice
Dosage: 1 mg/kg (with Plerixafor: 5 mg/kg)
Administration: I.v.
Result: Exerted an additive effect on progenitor mobilization.
Animal Model: Healthy female Lewis rats weighing 150g
Dosage: 30 mg/kg
Administration: S.c; bid; during days 5 through 14
Result: Showed a 3-day delay in onset of disease.

BIO 5192 上下游产品信息

上游原料

下游产品

BIO 5192 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-107589BIO 5192
BIO5192
327613-57-05 mg2200元
2024/04/30HY-107589BIO 5192
BIO5192
327613-57-010 mg3500元

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德州博腾精细化工有限公司 13006575422@163.com 中国 6357 58
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