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CS-2638

CS-2638, 1123837-84-2, 结构式
CS-2638
CAS号:
1123837-84-2
英文名:
Sitravatinib
英文别名:
MG516;CS-2638;MGCD-516;Sitravatinib;MGCD516 (SITRAVATINIB);Sitravatinib (MGCD516);N-(3-fluoro-4-((2-(5-(((2-methoxyethyl)amino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide;1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[3-fluoro-4-[[2-[5-[[(2-methoxyethyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-;RTK,MG-516,PD-1,SCFR,DDR1,inhibit,VEGFR2,MG 516,MGCD 516,MER,immune,TRKA,Cluster of differentiation antigen 135,Cancer,Discoidin Domain Receptor,VEGFR3,Inhibitor,Vascular endothelial growth factor receptor,Trk Receptor,Tropomyosin related kinase receptor,CD135,VEGFR,immunotherapy,Macrophages,c-Kit,DDR2,VEGFR1,Tyrosine,Fms like tyrosine kinase 3,FLT3,Axl,TRKB,Sitravatinib,MGCD-516,KIT,kinase,CD117
中文名:
CS-2638
中文别名:
司曲替尼;西特拉瓦替尼(MGCD516);化合物SITRAVATINIB;小分子抑制剂(SITRAVATINIB);N-(3-氟-4-((2-(5-(((2-甲氧基乙基)氨基)甲基)吡啶-2-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-基)氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
CBNumber:
CB03128970
分子式:
C33H29F2N5O4S
分子量:
629.68
MOL File:
1123837-84-2.mol

CS-2638化学性质

沸点:
833.5±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.417±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml), or in Ethanol (up to at least 25 mg/ml)
酸度系数(pKa):
13.17±0.70(Predicted)
形态:
solid
颜色:
Off-white
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息

CS-2638性质、用途与生产工艺

生物活性

Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

靶点

TargetValue
DDR2
(Cell-free assay)
0.5 nM
EPHA3
(Cell-free assay)
1 nM
Axl
(Cell-free assay)
1.5 nM
Mer
(Cell-free assay)
2 nM
VEGFR3 (FLT4)
(Cell-free assay)
2 nM

体外研究

MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂,抑制一组密切相关的RTKs,包括RET、split RTKs(VEGFR, PDGFR和KIT)、TRK家族、DDR2和Axl。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果。

体内研究

在含有遗传性变异的sitravatinib靶标(包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增)的非临床的癌症模型中,Sitravatinib具有抗肿瘤活性。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药,可显著抑制肿瘤生长,其效果优于imatinib和crizotinib(两种已被充分研究的多激酶抑制剂,具有重叠的目标特异性)。

CS-2638 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CS-2638 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-16961Sitravatinib1 mg272元
2024/04/30HY-16961CS-2638
Sitravatinib
1123837-84-25mg596元

CS-2638 生产厂家

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苏州美迪森诺医药科技有限公司 13771642864 snhuyu_2008@126.com 中国 1032 58
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4663 58
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青岛贞开生物医药技术有限公司 0532-58268780 18653202088 sales@inikem.com 中国 281 55
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Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美国 4662 60
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济南药研药物化学有限公司 jnyaoyan@163.com 中国 3069 58
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InvivoChem中国 13549236410 sales@invivochem.cn 中国 6749 58
TargetMol中国(陶术生物) 4008200310 marketing@tsbiochem.com 中国 24017 58
河南阿尔法化工有限公司 0371-55013243 15324716602 2853979810@qq.com 中国 9992 58
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