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左西孟旦杂质

左西孟旦杂质, 220246-81-1, 结构式
左西孟旦杂质
CAS号:
220246-81-1
英文名:
(R)-N-Acetyl-6-(4-aminophenyl)-4,5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone
英文别名:
OR-1896;OR 1896,OR1896;13C,2H3]-Levosimendan metabolite;(R)-N-Acetyl-6-(4-aminophenyl)-4,5-dihydro-5-methyl-3(2H)-p;(R)-N-Acetyl-6-(4-aminophenyl)-4,5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone;(R)-N-(4-(4-Methyl-6-oxo-1,4,5,6-tetrahydropyridazin-3-yl)phenyl)acetamide;(R)-N-[4-(1,4,5,6-Tetrahydro-4-methyl-6-oxo-3-pyridazinyl)phenyl]-acetamide;Acetamide, N-[4-[(4R)-1,4,5,6-tetrahydro-4-methyl-6-oxo-3-pyridazinyl]phenyl]-
中文名:
左西孟旦杂质
中文别名:
化合物 T12315;13C,2H3]-左西孟旦代谢物;(R)-N-乙酰基-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮
CBNumber:
CB11120951
分子式:
C13H15N3O2
分子量:
245.28
MOL File:
220246-81-1.mol

左西孟旦杂质化学性质

熔点:
224-226°C
密度:
1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
Acetone (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
13.67±0.60(Predicted)
颜色:
Pale Yellow to Light Yellow
CAS 数据库:
220246-81-1
安全信息

左西孟旦杂质性质、用途与生产工艺

生物活性

OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。

靶点

PDE3/PDE Ⅲ

K+ Channel

Drug Metabolite

体外研究

There are many evidences has accumulated and revealed a variety of beneficial pleiotropic effects OR-1896. OR-1896 evokes prominent vasodilatory responses, activation of ATP-sensitive sarcolemmal K + channels of smooth muscle cells appears as a powerful vasodilator mechanism. Additionally, activation of ATP-sensitive K + channels in the mitochondria potentially extends the range of cellular actions towards the modulation of mitochondrial ATP production and implicates a pharmacological mechanism for cardioprotection.

体内研究

During the metabolism of Levosimendan approximately 5% of the drug is converted to the metabolite OR-1855 in the large intestine, and then acetylated in the liver to form the active metabolite OR-1896. Binding to plasma proteins is 98% for Levosimendan but only 40% for OR-1896. Unlike Levosimendan, which has an elimination half-life of 1-1.5 h, the half-life of OR-1896 is about 75 to 80 h allowing cardiovascular effects to persist up to 7 to 9 days after discontinuation of a 24-hour infusion of levosimendan. The pharmacokinetic of the parent drug is unaltered in subjects with severe renal impairment or with moderate hepatic impairment, whereas the elimination of its metabolites (OR-1896) can be prolonged.

左西孟旦杂质 上下游产品信息

上游原料

下游产品

左西孟旦杂质 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-135746左西孟旦杂质
OR-1896
220246-81-110mg5000元
2024/01/25HY-135746左西孟旦杂质
OR-1896
220246-81-15mg2800元

左西孟旦杂质 生产厂家

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