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CS-2367

CS-2367, 292632-98-5, 结构式
CS-2367
CAS号:
292632-98-5
英文名:
L-685 458
英文别名:
CS-2367;L-685458 (L-685,458;L-685458;L 685458;L685458;(5S)-(tert-Butoxycarbonylamino)-6-phenyl-(4R)-hydroxy-(2R)-benzylhexanoyl)-L-leucy-L-phenylalaninamide;Apoptosis,alzheimer’s disease,L 685458,inhibit,L685458,HES1,cancer,Inhibitor,Gamma secretase,γ-secretase,L-685458;N-[(2R,4R,5S)-5-[[(1,1-DiMethylethoxy)carbonyl]aMino]-4-hydroxy-1-oxo-6- phenyl-2-(phenylMethyl)hexyl]-L-leucyl-L-phenylalaninaMide;L-Phenylalaninamide, N-[(2R,4R,5S)-5-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-4-hydroxy-1-oxo-6-phenyl-2-(phenylmethyl)hexyl]-L-leucyl-
中文名:
CS-2367
中文别名:
L-685458游离态;化合物L-685,458;((2S,3R,5R)-6-(((S)-1-(((S)-1-氨基-1-氧代-3-苯基丙-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)氨基)-5-苄基-3-羟基-6-氧代-1-苯基己-2-基)氨基甲酸叔丁酯
CBNumber:
CB1503740
分子式:
C39H52N4O6
分子量:
672.85
MOL File:
292632-98-5.mol

CS-2367化学性质

熔点:
212-213 °C
沸点:
938.5±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.155±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: >10 mg/mL, soluble
形态:
solid
酸度系数(pKa):
12.09±0.46(Predicted)
颜色:
white
安全信息
安全说明: 22-24/25
WGK Germany: 3
海关编码: 29242990

CS-2367性质、用途与生产工艺

生物活性

L-685,458 是一种beta PP gamma-secretase活性的特异性有效抑制剂,其Ki值为17 nM.。

靶点

TargetValue
Gamma-secretase 17 nM(Ki)

体外研究

在过表达人AβPP695的Neuro2A 和 CHO细胞系,以及过表达组成型spβA4CTF的SHSY5Y细胞中,L-685,458抑制Aβ(40)形成,IC50分别为402 nM,113 nM,和48 nM,减少Aβ(42)的效力大约低2倍。在Tca8113细胞中,L-685,458通过诱导G0–G1细胞周期阻滞和细胞凋亡,抑制细胞生长。在T细胞急性成淋巴细胞性白血病细胞系中,L-685,458预处理增强imatinib的抗增殖作用。 L685,458通过抑制信号肽酶(SPP),也会显著减少组织培养基中HSV-1复制。

体内研究

L-685458 (percutaneous administration; 5 mg/kg; 2 weeks) has antitumor effects in mouse hepatoma models. L-685458 inhibits EpCAM production except in necrotic areas. And HES1 staining is also diminished in the nucleus.

Animal Model: NOD-SCID Mouse Hepatoma Model
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Percutaneous administration; 5 mg/kg; 2 weeks
Result: Exhibited anti-tumor activities in vivo.

CS-2367 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CS-2367 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S7673CS-2367
L-685,458
292632-98-51mg1599.07元
2024/04/30S7673CS-2367
L-685,458
292632-98-55mg5300.62元

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