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(3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮 试剂级价格
(3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮, 919091-63-7, 结构式
(3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮
CAS号:
919091-63-7
英文名:
RA-9
英文别名:
RA-9 UPS inhibitor;4-Piperidinone, 3,5-bis[(4-nitrophenyl)methylene]-, (3E,5E)-;Unfolded,RA-9,cancer,RA 9,DUBs,Inhibitor,Apoptosis,Response,Deubiquitinase,cells,inhibit,Protein,ovarian,RA9,survival
中文名:
(3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮
中文别名:
化合物RA-9;(3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮
CBNumber:
CB16188329
分子式:
C19H15N3O5
分子量:
365.34
MOL File:
919091-63-7.mol

(3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮化学性质

熔点:
230-233 °C(Solv: ethyl ether (60-29-7); acetonitrile (75-05-8))
沸点:
588.5±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.414±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: 4.17 mg/mL (11.41 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)
酸度系数(pKa):
5.13±0.20(Predicted)
安全信息

(3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮性质、用途与生产工艺

生物活性

RA-9 是一种具有细胞渗透性的蛋白酶体相关的 deubiquitinating enzymes (DUBs) 的强效选择性抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 可在卵巢癌细胞系中选择性地诱导凋亡。

靶点

TargetValue
DUBs
()

体外研究

RA-9 (10-30 μM; 48 hours) inhibits growth of ovarian cancer cell lines and primary cultures.
RA-9 (1.25-5 μM; 18 hours) causes cell cycle arrest and caspase-mediated apoptosis in ovarian cancer cells.
RA-9 (5 μM; 0-24 hours) induces ER-stress responses in ovarian cancer cells.
RA-9 (5 μM; over 24 hours) treatment results with time-dependent accumulation of the cleaved formed of PARP noticeable as early as 8 hours.

Cell Viability Assay

Cell Line: Cisplatin-sensitive ovarian cancer cell lines TOV-21G and ES-2, Cisplatin-resistant ovarian cancer cell lines HEY and OVCAR-3, primary ovarian cancer cells
Concentration: 10, 20, 30 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Compromised the viability of ovarian cancer cells in a dose-dependent fashion.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: ES-2 cells
Concentration: 1.25, 5 μM
Incubation Time: 18 hours
Result: Resulted in a dose-dependent increase in the fraction of ES-2 cells in the G2-M cell cycle phase.

Western Blot Analysis

Cell Line: ES-2, SKOV-3 and TOV-21G ovarian cancer cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 0-24 h
Result: Caused a time-dependent increase in the steady levels of the early ER-stress marker GRP-78, as well as the late ER-stress markers IRE1-α and Ero1L-α.

体内研究

RA-9 (5 mg/kg; i.p; one-day on, two-days off) inhibits human ovarian cancer cell growth in vivo and prolongs survival in a mouse model for ovarian cancer.

Animal Model: Six-week-old female immunodeficient (NCr nu/nu) mice
Dosage: 5 mg/kg
Administration: I.p; one-day on, two-days off
Result: Significant reduction in tumor burden at day 12.

(3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮 上下游产品信息

上游原料

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(3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S0884(3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮
RA-9		919091-63-75mg794.58元
2024/04/30S0884(3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮
RA-9		919091-63-725mg2432.03元

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