SANT1
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- CAS号:
- 304909-07-7
- 英文名:
- SANT-1
- 英文别名:
- SANT-1;CS-1685;SANT1 10MG;SANT1;SANT 1;SANT-1 USP/EP/BP;SANT-1; SANT1;SANT 1;SANT-1 - CAS 304909-07-7 - Calbiochem;SANT-1 (This product is only available in Japan.);SANT1,Smoothened,Hedgehog,Inhibitor,Smo,SANT-1,inhibit;(E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine
- 中文名:
- SANT1
- 中文别名:
- 化合物SANT-1;SANT-1,平滑刺猬信号拮抗剂;N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲亚胺;(E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲;(E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲亚胺
- CBNumber:
- CB2141123
- 分子式:
- C23H27N5
- 分子量:
- 373.49
- MOL File:
- 304909-07-7.mol
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SANT1化学性质
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熔点:
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104-106°C
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沸点:
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547.4±50.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
-20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO with warming
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形态:
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White solid
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酸度系数(pKa):
-
7.35±0.10(Predicted)
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敏感性:
-
Moisture & Light Sensitive
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CAS 数据库:
-
304909-07-7
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SANT1性质、用途与生产工艺
SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,K
d为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。
SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞,抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞,但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用,可能会改变其对Cyclopamine的亲和力,而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞,抑制通路激活,在Shh-LIGHT2实验中,也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中,具有不同的抑制活性,且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时,SANT-1能够抑制细胞增殖,且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。
SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。
SANT1
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304909-07-7, SANT1 相关搜索:
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- SANT-1 USP/EP/BP
- N-(4-Benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methanimine
- SANT-1 (This product is only available in Japan.)
- SANT-1; SANT1;SANT 1
- CS-1685
- SANT-1 - CAS 304909-07-7 - Calbiochem
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