6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺

6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。

体外研究

YM201636有效抑制哺乳动物 PIKfyve，IC50为33 nM，但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α时，选择性约为100倍，IC50为3 μM。0.8 μM YM201636 作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P₂产量，降低达 80% ，随后用血清刺激，对血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636 作用于NIH3T3 细胞，通过抑制PIKfyve 和PtdIns(3,5)P₂ 产量而可逆损害内体运输。0.8 μM YM-201636 通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用，显著降低细胞逆转录病毒，降低达 80%。 YM-201636 作用于3T3L1脂肪细胞，抑制基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收，IC50为 54 nM, 按160 nM剂量处理时，则完全抑制。0.1 μM YM-201636 完全抑制胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。 虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4 μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力，也降低降解细胞外基质的能力。 YM201636处理MDCK细胞，抑制细胞间隙连接蛋白Claudin-1 和 Claudin-2的连续再循环，导致细胞内累积，也延迟上皮屏障的形成。

生物活性

YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。

靶点

Target	Value
PIKfyve (Cell-free assay)	33 nM
p110α (Cell-free assay)	3.3 μM

体外研究

YM201636有效抑制哺乳动物 PIKfyve，IC50为33 nM，但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α时，选择性约为100倍，IC50为3 μM。0.8 μM YM201636 作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P ₂ 产量，降低达 80% ，随后用血清刺激，对血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636 作用于NIH3T3 细胞，通过抑制PIKfyve 和PtdIns(3,5)P ₂ 产量而可逆损害内体运输。0.8 μM YM-201636 通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用，显著降低细胞逆转录病毒，降低达 80%。 YM-201636 作用于3T3L1脂肪细胞，抑制基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收，IC50为 54 nM, 按160 nM剂量处理时，则完全抑制。0.1 μM YM-201636 完全抑制胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。 虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4 μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力，也降低降解细胞外基质的能力。 YM201636处理MDCK细胞，抑制细胞间隙连接蛋白Claudin-1 和 Claudin-2的连续再循环，导致细胞内累积，也延迟上皮屏障的形成。

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6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 试剂级价格

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2024/04/30	HY-13228	6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 YM-201636	371942-69-7	2mg	550元
2024/04/30	HY-13228	6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 YM-201636	371942-69-7	5mg	1000元

6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 生产厂家

 

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