AZ 628
|
|
|
- CAS号:
- 878739-06-1
- 英文名:
- AZ 628
- 英文别名:
- CS-70;AZ-628;AZD628;AZ628, >=99%;AZ628/AZ-628;cas 878739-06-1;AZ-628;CAS 878739-06-1;AZ 628;AZ628;az628
DISCONTINUED, duplicate of A807000;AZ 628,Raf,inhibit,Inhibitor,AZ-628,AZ628,Raf kinases,Apoptosis;3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)
- 中文名:
- AZ 628
- 中文别名:
- 化合物AZ 628;RAF抑制剂(AZ 628);AZ 628,适用于BRAF,BRAFV600E和C-RAF的新型PAN-RAF抑制剂;3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB22516246
- 分子式:
- C27H25N5O2
- 分子量:
- 451.52
- MOL File:
- 878739-06-1.mol
|
|
|
AZ 628化学性质
-
密度:
-
1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
-20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO: soluble10mg/mL, clear
-
|
-
形态:
-
powder
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
12.92±0.70(Predicted)
-
|
-
颜色:
-
white to beige
-
|
AZ 628性质、用途与生产工艺
AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。
AZ628抑制B-Raf,B-Raf
V600E和c-Raf-1活性，IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。 AZ628作用于含B-Raf
V600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系，抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞，且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似，可以抗血管生成。 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。
AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂，作用于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1，无细胞试验中IC50分别为105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628 可诱导凋亡。
| Target | Value |
C-Raf-1
(Cell-free assay)
|
29 nM
|
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)
|
34 nM
|
B-Raf
(Cell-free assay)
|
105 nM
|
AZ628抑制B-Raf,B-Raf AZ628作用于含B-Raf 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。
AZ 628
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-11004 | AZ 628 | | 1 mg | 318元 |
| 2024/04/30 | HY-11004 | AZ 628
AZ 628 | 878739-06-1 | 5mg | 700元 |
878739-06-1, AZ 628 相关搜索:
- MAPK
- Inhibitors
- 合成有机化合物配体
- 药靶配体
- 抑制剂
- 细胞生物学试剂
- 信号转导通路激酶抑制剂
- 小分子抑制剂，天然产物
- AZ 628,适用于BRAF,BRAFV600E和C-RAF的新型PAN-RAF抑制剂
- 化合物AZ 628
- RAF抑制剂(AZ 628)
- 3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
- 878739-06-1
- AZ 628,Raf,inhibit,Inhibitor,AZ-628,AZ628,Raf kinases,Apoptosis
- az628
DISCONTINUED, duplicate of A807000
- CS-70
- cas 878739-06-1
- AZ-628;CAS 878739-06-1;AZ 628;AZ628
- 3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)
- Benzamide, 3-(1-cyano-1-methylethyl)-N-[3-[(3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-6-quinazolinyl)amino]-4-methylphenyl]-
- 3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)ben
- AZ628, >=99%
- 3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-(3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-ylamino)phenyl)benzamide
- AZD628
- AZ628/AZ-628
- AZ-628
- 3-(1-Cyano-1-methylethyl)-N-[3-[(3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-6-quinazolinyl)amino]-4-methylphenyl]benzamide