富马酸阿奇霉素

富马酸阿奇霉素性质、用途与生产工艺

概述

阿奇霉素是红霉素A的衍生物，是一种半合成的新型的大环内酯类抗生素，其结构与红霉素相似，但其抗菌谱比红霉素更广，抗菌活性更强，生物利用度更高，化学性质也更加稳定，特别是对酸的稳定性高于红霉素。其化学名称为9-脱氧-9α-氮杂-9α-甲基-9α-红霉素A。阿奇霉素是南斯拉夫最早开发出来的，1982年美国专利US4328334公开了阿奇霉素及其衍生物的抗菌活性和制备工艺，1989年上市后转美国辉瑞公司。阿奇霉素(azithromycin，AM)为15元环大环内酯类抗生素，抗菌作用机制与红霉素相似，抗菌谱较广，具有细胞渗透性强、半衰期长等药动学特点，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、支原体、衣原体、厌氧菌等均具有较强抗菌作用，临床广泛应用于呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤和软组织感染。

应用

富马酸阿奇霉素(azithromycinfumarate，AMF)为AM的富马酸盐(商品名:亿松)，是由山东诚创医药技术开发有限公司与山东德药制药股份有限公司研制生产水溶性口服制剂。富马酸阿奇霉素与阿奇霉素相比口服人体生物利用度由37％提高到48％，提高了30％，人体血浆药物浓度也相应提高，有利于提高阿奇霉素的疗效。富马酸阿奇霉素改变了原有药物的水/油分配系数，提高了酯溶性和水溶性的双重能力。富马酸阿奇霉素更易穿透胃肠屏蔽系统，进而改进吸收，提高血浆中药物浓度，也随之提高了疗效；另外，由于阿奇霉素吸收部位在小肠部分，而阿奇霉素在碱性环境下不溶，而富马酸阿奇霉素在此部位却能溶解，能有效的释放、吸收，从而改进了药效。富马酸阿奇霉素血药浓度增加可扩大敏感菌的范围；降低了阿奇霉素的耐药性。与其它盐类相比，富马酸阿奇霉素的吸湿性得到大大改善。

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