PFI-1 (PF-6405761)

PFI-1 (PF-6405761)性质、用途与生产工艺

生物活性

PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。

靶点

Target	Value
BRD2 (Cell-free assay)	98 nM
BRD4 (Cell-free assay)	0.22 μM

体外研究

PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，K _D 为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133 PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。

体内研究

PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min

PFI-1 (PF-6405761) 上下游产品信息

上游原料

下游产品

PFI-1 (PF-6405761) 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	HY-16586	PFI-1		1 mg	176元
2024/04/30	HY-16586	PFI-1		5 mg	440元

PFI-1 (PF-6405761) 生产厂家

 

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