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GGTI-298 TFA

GGTI-298 TFA, 1217457-86-7, 结构式
GGTI-298 TFA
CAS号:
1217457-86-7
英文名:
GGTI 298 trifluoroacetate salt hydrate
英文别名:
GGTI-298 TFA;GGTI 298 TFA salt;GGTI298 Trifluoroacetate;WALKWJPZELDSKT-UFABNHQSSA-N;GGTI 298 trifluoroacetate salt hydrate;GGTI 298 TFA SALT;GGTI 298 (TRIFLUOROACETATE SALT);N-[[4-(2-(R)-Amino-3-mercaptopropyl)amino]-2-naphthylbenzoyl]leucine methyl ester trifluoroacetate salt hydrate
中文名:
GGTI-298 TFA
中文别名:
GGTASE I抑制剂(GGTI298 TRIFLUOROACETATE);(S)2-(4-(((R)-2-氨基-3-巯基丙基)氨基)-2-(萘-1-基)苯甲酰胺基)-4-甲基戊酸甲酯三氟乙酸盐
CBNumber:
CB22676894
分子式:
C29H34F3N3O5S
分子量:
593.66
MOL File:
1217457-86-7.mol

GGTI-298 TFA化学性质

熔点:
99.5-100°C
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: >20mg/mL
形态:
film &_& lyophilized
颜色:
colorless
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3

GGTI-298 TFA性质、用途与生产工艺

生物活性

GGTI 298是牛儿基转移酶I(geranylgeranyltransferase I)抑制剂,能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。

靶点

TargetValue
GGTase I

体外研究

GGTI-298将人类肿瘤细胞的细胞周期阻滞在G1期,并诱导凋亡。对人类肺癌细胞Clau-1处理以GGTI-298抑制成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化,成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化是G1向S期转变的关键步骤。两个G1/S周期蛋白依赖性激酶CDK2和CDK4,其活性在受到GGTI-298处理后被抑制(Calu-1细胞)。GGTI-298对CDK2、CDK4、CDK6以及细胞周期蛋白D1和E的表达水平影响不大,但是会降低细胞周期蛋白A的水平。GGTI-298提高抑制蛋白p21和p15的表达水平,而对p27和p16影响不大。GGTI-298促进p21、p27与CDK2的结合,而减少它们与CDK6的结合。它还能促进p15与CDK4的结合,减少其与p27的结合。对纤维母细胞预处理GGTI-298,将阻止PDGF-和EGF-依赖性的酪氨酸激酶受体的酪氨酸磷酸化。GGTI-298对纤维母细胞、上皮细胞、平滑肌细胞具有抗增殖作用,其可能是通过G1期阻滞而介导这种生长抑制作用。

体内研究

GGTI-298在裸鼠中抑制肿瘤的生长。

GGTI-298 TFA 上下游产品信息

上游原料

下游产品

GGTI-298 TFA 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15871GGTI-298 TFA
GGTI298 Trifluoroacetate
1217457-86-71mg900元
2024/04/30S7466GGTI-298 TFA
GGTI 298 TFA salt
1217457-86-71mg1204.82元

GGTI-298 TFA 生产厂家

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