NSC305787 HYDROCHLORIDE

生物活性靶点体外研究体内研究 NSC305787 HYDROCHLORIDE 试剂级价格

CAS号:: 53868-26-1

英文名:: NSC305787 (hydrochloride)

英文别名:: NSC-305787 HCl;NSC305787 (hydrochloride);NSC305787 hydrochloride,NSC-305787 hydrochloride;(2-(Adamantan-1-yl)-6,8-dichloroquinolin-4-yl)(piperidin-2-yl)methanol hydrochloride

中文名:: NSC305787 HYDROCHLORIDE

中文别名:: 化合物 T12263L;NSC305787盐酸盐;PKC抑制剂(NSC305787 HYDROCHLORIDE)

CBNumber:: CB23121122

分子式:: C25H31Cl3N2O

分子量:: 481.89

MOL File:: 53868-26-1.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 17

NSC305787 HYDROCHLORIDE化学性质

储存条件:: Store at -20°C

溶解度:: DMSO : 8 mg/mL (16.60 mM)

安全信息

NSC305787 HYDROCHLORIDE性质、用途与生产工艺

生物活性

NSC305787 hydrochloride 是一种 ezrin 抑制剂，Kd 值为 5.85 μM，抑制 PKCΙ 导致的 ezrin 磷酸化，IC50 of 8.3 μM，具有抗肿瘤活性。

靶点

Kd: 5.85 μM (ezrin)
IC50: 8.3 μM (ezrin)

NSC305787 hydrochloride is an inhibitor of ezrin with a K _d of 5.85 μM, and has antitumor activity. NSC305787 inhibits PKCΙ phosphorylation of Ezrin, Moesin, Radixin, MBP, with IC ₅₀ s of 8.3, 9.4, 55, 58.9 μM, respectively. NSC305787 binds to PKCΙ with a K _d value of 172.4 μM, and inhibits ezrin T567 phosphorylation primarily via its binding to ezrin and not through inhibition of PKCΙ kinase activity. NSC305787 (1, 10 μM) shows inhibitory activity against ezrin-mediated invasion of K7M2 osteosarcoma (OS) cells. Moreover, NSC305787 (10 μM) reduces cell motility phenotypes in zebrafish and blocks OS metastatic growth in lung organ culture.

体内研究

NSC305787 (0.240 mg/kg/day, i.p.) suppresses ezrin-dependent osteosarcoma metastatic growth in mouse lung. NSC305787 (240 μg/kg, i.p.) dramatically inhibits pulmonary metastasis in a transgenic mouse model of osteosarcoma (Osx-Cre ⁺ p53 ^fl/fl pRB ^fl/fl ) and shows a more favorable pharmacokinetic profile compared with NSC668394 in the mouse model.

NSC305787 HYDROCHLORIDE 上下游产品信息

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NSC305787 HYDROCHLORIDE 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	HY-18931A	(Rac)-NSC305787 hydrochloride		1 mg	1590元
2024/04/30	HY-18931A	NSC305787 HYDROCHLORIDE NSC305787 hydrochloride	53868-26-1	5mg	2900元

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