CS-2547
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- CAS号:
- 1206731-57-8
- 英文名:
- WT161
- 英文别名:
- CS-2547;WT-III-161;WT161; WT 161;8-(2-(4-(Diphenylamino)benzylidene)hydrazinyl)-N-hydroxy-8-oxooctanamide;Histone deacetylases,WT161,Inhibitor,inhibit,Apoptosis,WT-161,WT 161,HDAC;Octanoic acid, 8-(hydroxyamino)-8-oxo-, 2-[[4-(diphenylamino)phenyl]methylene]hydrazide
- 中文名:
- CS-2547
- 中文别名:
- 化合物WT-161;8-(2-(4-(二苯基氨基)亚苄基)肼基)-N-羟基-8-氧代己酰胺
- CBNumber:
- CB23168749
- 分子式:
- C27H30N4O3
- 分子量:
- 458.55
- MOL File:
- 1206731-57-8.mol
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CS-2547化学性质
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密度:
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1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml
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形态:
-
A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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9.48±0.20(Predicted)
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CS-2547性质、用途与生产工艺
WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂，对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。
| Target | Value |
HDAC6
(Cell-free assay)
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0.4 nM
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HDAC1
(Cell-free assay)
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8.35 nM
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HDAC2
(Cell-free assay)
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15.4 nM
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WT161可选择性地抑制HDAC6并显著地提高乙酰化α-tubulin的水平，对整体赖氨酸乙酰化影响甚小。它能够诱导多发性骨髓瘤细胞中乙酰化tubulin的积累和毒性。WT161单药处理时不诱导ER应激反应、UPR或是ER应激相关的凋亡。在培养的MCL JeKo-1和Z138细胞中，WT-161的处理将增加胞内泛素化蛋白水平。在培养的MCL细胞（套细胞淋巴瘤）中，WT-161可剂量依赖性地耗尽cyclin D1水平。WT-161的处理还可诱导MCL细胞中的ER应激反应--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高，促凋亡转录因子CHOP被诱导。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231细胞的凋亡性细胞死亡，EGFR、HER2、ERα及下游信号的表达下降。
WT161在小鼠中具有较为合理的半衰期（1.4小时）和药物曝露量（Cmax=18 mg/L）。单药给药处理时，耐受性良好。WT161在异种移植瘤小鼠模型中可显著地抑制体内MCF7细胞的生长，下调ERα的表达。
CS-2547
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S8495 | CS-2547
WT161 | 1206731-57-8 | 5mg | 876.68元 |
| 2024/01/16 | S8495 | CS-2547
WT161 | 1206731-57-8 | 25mg | 2597.18元 |
1206731-57-8, CS-2547 相关搜索:
- API
- 药靶配体
- 化工试剂
- 标准品
- 化合物WT-161
- 8-(2-(4-(二苯基氨基)亚苄基)肼基)-N-羟基-8-氧代己酰胺
- 1206731-57-8
- 8-(2-(4-(Diphenylamino)benzylidene)hydrazinyl)-N-hydroxy-8-oxooctanamide
- Histone deacetylases,WT161,Inhibitor,inhibit,Apoptosis,WT-161,WT 161,HDAC
- WT-III-161
- WT161; WT 161
- CS-2547
- Octanoic acid, 8-(hydroxyamino)-8-oxo-, 2-[[4-(diphenylamino)phenyl]methylene]hydrazide