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2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑

生物活性 靶点 体外研究 体内研究

2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑, 749234-11-5, 结构式
2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑
CAS号:
749234-11-5
英文名:
CK2 INHIBITOR II
英文别名:
DMAT >=98% (HPLC);DMAT(CK2 Inhibitor);inhibit,Casein Kinase,DMAT,Inhibitor;CASEIN KINASE II INHIBITOR;CK2 INHIBITOR;2-Dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromobenzimidazole;4,5,6,7-tetrabromo-N,N-dimethyl-1H-benzimidazol-2-amine;1H-Benzimidazol-2-amine, 4,5,6,7-tetrabromo-N,N-dimethyl-;4,5,6,7-tetrabroMo-N,N-diMethyl-1H-benzo[d]iMidazol-2-aMine
中文名:
2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑
中文别名:
2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑;2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑(DMAT);4,5,6,7-四溴-N,N-二甲基-1H-苯并[D]咪唑-2-胺
CBNumber:
CB2497369
分子式:
C9H7Br4N3
分子量:
476.79
MOL File:
749234-11-5.mol

2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑化学性质

熔点:
>330℃ (Decomposition)
沸点:
497.7±55.0 °C(Predicted)
密度:
2.410±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
形态:
solid
酸度系数(pKa):
4.55±0.30(Predicted)
安全信息

2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑性质、用途与生产工艺

生物活性

DMAT 是一种有效的，特异性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 130 nM。

靶点

CK2

0.13 μM (IC 50 , Human CK2)

PIM1

0.148 μM (IC 50 )

PIM2

1.6 μM (IC 50 )

PIM3

0.097 μM (IC 50 )

HIPK2

0.37 μM (IC 50 )

HIPK3

0.59 μM (IC 50 )

DYRK1a

0.41 μM (IC 50 )

DYRK2

0.35 μM (IC 50 )

DYRK3

1.7 μM (IC 50 )

PKD1

0.18 μM (IC 50 )

CDK2

0.64 μM (IC 50 )

体外研究

DMAT (1 μM-2.5 μM) DMAT is more efficient in killing antiestrogen resistant cells than parental antiestrogen sensitive MCF-7 cells. DMAT-induced cell death of antiestrogen resistant cells is mediated by caspases. DMAT inhibits CK2 activity but the inhibition is similar in the three cell lines, MCF-7, TAMR-1 and 182R-6. DMAT has effects on H295R cell proliferation at concentrations of 10 -4 and 10 -5 mol/Las compared with the control. DMAT (100 μM) significantly increases apoptosis of H295R cells. DMAT (1 nM-1 μM) significantly decreases aldosterone release into supernatants of 72-h H295R cell cultures as compared with the control. DMAT also inhibits PIM1 by a mechanism which is competitive with respect to ATP, and it is a powerful inhibitor of kinases other than CK2.

体内研究

DMAT application in vivo reduces tumor growth in a xenotransplant model by interference with tumor cell proliferation. Biochemical parameters and histology following DMAT administration revealed no alterations in liver tissue.

2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑 上下游产品信息

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