吡西卡尼

吡西卡尼性质、用途与生产工艺

概述

吡西卡尼的商品名Sunrythm，由日本Suntory 公司研发，于 1991 年 3月作为抗心律失常Ⅰc 类药在日本上市；1993 年1月，本品新增加了“抗心动过速”适应证。吡西卡尼具有延长心房有效不应期、减慢心房内传导速度和隔断左心房与肺静脉的电传导作用，临床主要用于室上性和室性心动过速的紧急治疗。

化学性质 

盐酸吡西卡尼(Pilsieainide Hydroehloride)：C17H24N2O?HCl?1/2H20。[88069-49-2]。从乙醇-乙醚结晶，无臭，味苦，熔点212～214℃。极易溶于冰醋酸，易溶于甲醇、乙醇或水。急性毒性LD₅₀。小鼠(mg/kg)：410皮下注射。

用途 

ⅠC类抗心律失常药，适用于其它抗心律失常药无效或不能耐受的室性心动过速的患者的治疗。

生产方法 

四氢双稠吡咯乙酸乙酯和2，6-二甲基苯胺在氢化钠作用下，在二氧六环中于100℃加热缩合，可得吡西卡尼。也可将四氢双稠吡咯乙酸乙酯水解，再氯化成四氢双稠吡咯乙酰氯，然后和2，6-二甲基苯胺缩合。

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