丙酸氟替卡松是英国葛兰素史公司克推出市场的产品,其具有高亲和力、高特异性和高内在活性、起效快、不良反应少的特点,在世界范围内广泛使用。目前,国内丙酸氟替卡松的高端制剂全部为进口品种,国内生产的品种为要为乳膏,而在气雾剂、粉雾剂、鼻喷剂和雾化吸入用混悬液等高端制剂方面全部依赖进口。氟米松酸为丙酸氟替卡松合成中间体,也是其杂质。
取1.0L的三口反应瓶,加入30.0g氟米松和165mL四氢呋喃,搅拌溶解,称25.0g高碘酸加入225mL水溶解,将高碘酸溶液缓慢加入到反应瓶中,加样完成后,控温0~20℃反应2h;反应完成后,向反应液中加入225mL纯化水,控温至0~20℃,进行搅拌析晶40min、抽滤、滤饼用90mL水淋洗、抽滤、滤饼40℃干燥,得到28.72g类白色固体,即氟米松酸,收率99.12%,纯度98%。其中,所述高碘酸浓度(质量分数)为10%。
氟米松酸为羧酸类衍生物,可用作医药中间体。