索菲那新
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- CAS号:
- 180272-14-4
- 英文名:
- SOLIFENACIN
- 英文别名:
- Solifenacin;Rac-Solifenacin;SOLIFENACIN USP/EP/BP;Solifenacin Succinate (mixture of diastereomers);quinuclidin-3-yl 1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate;(R)-quinuclidin-3-yl (S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate;1-AZABICYCLO[2.2.2]OCTAN-3-YL 1-PHENYL-3,4-DIHYDRO-1H-ISOQUINOLINE-2-CARBOXYLATE;1(S)-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylic acid 3(R)-quinuclidinyl ester;2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid, 3,4-dihydro-1-phenyl-, 1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester
- 中文名:
- 索菲那新
- 中文别名:
- 索利那新;素立芬新;索菲那新;索菲那新(素立芬新);(3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酸酯
- CBNumber:
- CB32450219
- 分子式:
- C23H26N2O2
- 分子量:
- 362.46
- MOL File:
- 180272-14-4.mol
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索菲那新化学性质
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沸点:
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505.5±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
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酸度系数(pKa):
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9.03±0.33(Predicted)
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BCS Class:
-
3
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索菲那新性质、用途与生产工艺
用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。
索利那新主要是通过阻断膀胱壁组织中的受体，导致后者无法完成三磷酸肌醇二酰甘油（双信使传导途径，抑制逼尿肌的收缩，达到缓解膀胱过度活动所引起的尿频、尿急以及急迫性尿失禁等症状。
由于索利那新的药理作用，本品可能引起轻（通常）、中度的抗胆碱副作用，其发生频率与剂量有关。本品被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%，10mg每日1次的发生率为22%，而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度，偶见患者需中断治疗。总体而言，药物治疗的依从性非常高（约99%），约90%用本品治疗的患者完成了为期12周的研究。
下列患者应谨慎使用：1、明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险；2、胃肠道梗阻性疾病；有胃肠蠕动减弱的危险；3、严重肾功能障碍（肌酐清除率≤30ml/min），这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次；4、中度肝功能障碍（child-pugh评分7-9分），这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次；5、同时使用酮康唑等强力细胞色素p4503a4抑制剂；6、食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物（例如二磷盐化合物）；7、神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立；8、遗传性半乳糖不耐症、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用本品；9、最早可在服药4周后确定本品的最大疗效；10、对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲劳（不太常见），可能对驾驶和机械操作有负面影响。
索菲那新
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