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SGC0946

SGC0946, 1561178-17-3, 结构式
SGC0946
CAS号:
1561178-17-3
英文名:
SGC0946
英文别名:
sg946;CS-1937;CS-1475;SGC0946;SGC0946 USP/EP/BP;1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5-bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahy;5-Bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-7H-Pyrrolo[2,3-;5-Bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylEthyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylEthyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 5-bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-;5-Bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
中文名:
SGC0946
中文别名:
化合物SGC0946;组蛋白甲基转移酶DOT1L抑制剂;SGC0946; SGC 0946;SGC 0946,DOT1L抑制剂;5-溴-7-[5-脱氧-5-[[3-[[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]氨基]氨基]丙基(1-甲乙基)氨基]-Β-D-核呋喃糖基]-7H-吡咯啉[2,3-D]嘧啶-4-胺;1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-氨基-5-溴-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)甲基)(异丙基)氨基)丙基)-3-(4-(叔丁基)苯基)脲
CBNumber:
CB32645673
分子式:
C28H40BrN7O4
分子量:
618.57
MOL File:
1561178-17-3.mol

SGC0946化学性质

熔点:
125-126o C
沸点:
771.5±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa):
12.39±0.70(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25
安全说明: 45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3
海关编码: 2934999090

SGC0946性质、用途与生产工艺

生物活性

SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,IC50为0.3 nM,抑制12 PMTs和DNMT1活性。

体外研究

SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM,且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L,及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。

特征

Cell-active DOT1L-selective chemical probe.

生物活性

SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM,对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。

靶点

TargetValue
DOT1L
(Cell-free assay)
0.3 nM

体外研究

SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM,且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L,及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。

SGC0946 上下游产品信息

上游原料

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SGC0946 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15650SGC0946
SGC0946
1561178-17-35mg990元
2024/04/30HY-15650SGC0946
SGC0946
1561178-17-310mM * 1mLin DMSO1347元

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Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8474 58
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