NU6027
|
|
|
- CAS号:
- 220036-08-8
- 英文名:
- NU 6027
- 英文别名:
- NU 6027 USP/EP/BP;NU6027;NU-6027;NU 6027;ATR/CDK Inhibitor, NU6027;6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitrosopyrimidine-2,4-diamine;2,6-DiaMino-4-(cyclohexylMethoxy)-5-nitrosopyriMidine;2,4-Pyrimidinediamine, 6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitroso-;ATR/CDK Inhibitor, NU6027 - CAS 220036-08-8 - Calbiochem;inhibit,Ataxia telangiectasia mutated,Cyclin dependent kinase,ATM/ATR,NU 6027,cytotoxicity,NU6027,Inhibitor,NU-6027,CDK2,cisplatin,hydroxyurea,ATR,CDK1,CDK,ATM and RAD3 related,cancer
- 中文名:
- NU6027
- 中文别名:
- 化合物NU6027;4-环己基甲氧基-2;6-二氨基-5-亚硝基嘧啶;NU6027,ATR/CDK抑制剂;4-环己基甲氧基-2,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶;6-(环己基甲氧基)-5-亚硝基嘧啶-2,4-二胺
- CBNumber:
- CB3497447
- 分子式:
- C11H17N5O2
- 分子量:
- 251.29
- MOL File:
- 220036-08-8.mol
|
|
|
NU6027化学性质
-
熔点:
-
252.5-253.7 °C(lit.)
-
|
-
沸点:
-
549.2±60.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
2-8°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO: 15 mg/mL
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
2.52±0.10(Predicted)
-
|
-
形态:
-
Reddish-purple powder
-
|
-
颜色:
-
lavender
-
|
NU6027性质、用途与生产工艺
NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK时，K
i分别为2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和 2.2 μM ，进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。
NU6027(100μM)抑制人类肿瘤细胞生长，平均GI50为10 μM。NU6027作用于MCF7细胞，导致S期细胞数降低，而对G1或 G2/M期无影响。 NU6027是有效的细胞内ATR活性抑制剂，作用于MCF7细胞，IC50为6.7 μM，作用于GM847KD细胞，IC50为2.8 μM，且增强Hydroxyurea和 Cisplatin的细胞毒性，这种作用存在ATR依赖性。NU6027(10 μM)抑制CDK2调节的pRbT821和pCHK1S345，分别抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7细胞，显著增强Cisplatin (4 μM 时1.4倍，10 μM时8.7倍), Doxorubicin(4 μM时1.3倍，10 μM时2.5倍), Camptothecin (4 μM时1.4倍，10 μM时2倍)和 Hydroxyurea (4 μM时1.8倍)的敏感性。NU6027也增强2GY IR，这种作用存在浓度依赖性，也增强Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化剂)的细胞毒性。NU6027(4 μM)处理EM-C11细胞，48小时后，增强早期凋亡的细胞比例至7.5％，未经处理的对照组细胞则为1.73％。NU6027(10 μM)处理XRCC1缺陷的OVCAR-4细胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin的细胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin诱导的DSB累积。
NU6027抑制cdk1和cdk2效果比NU2058好。
NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK时，Ki分别为2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和 2.2 μM ，进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。
| Target | Value |
|
ATR
|
0.4 μM(Ki)
|
|
CDK2
|
1.3 μM(Ki)
|
|
DNA-PK
|
2.2 μM(Ki)
|
|
CDK1
|
2.5 μM(Ki)
|
NU6027(100μM)抑制人类肿瘤细胞生长，平均GI50为10 μM。NU6027作用于MCF7细胞，导致S期细胞数降低，而对G1或 G2/M期无影响。 NU6027是有效的细胞内ATR活性抑制剂，作用于MCF7细胞，IC50为6.7 μM，作用于GM847KD细胞，IC50为2.8 μM，且增强Hydroxyurea和 Cisplatin的细胞毒性，这种作用存在ATR依赖性。NU6027(10 μM)抑制CDK2调节的pRbT821和pCHK1S345，分别抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7细胞，显著增强Cisplatin (4 μM 时1.4倍，10 μM时8.7倍), Doxorubicin(4 μM时1.3倍，10 μM时2.5倍), Camptothecin (4 μM时1.4倍，10 μM时2倍)和 Hydroxyurea (4 μM时1.8倍)的敏感性。NU6027也增强2GY IR，这种作用存在浓度依赖性，也增强Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化剂)的细胞毒性。NU6027(4 μM)处理EM-C11细胞，48小时后，增强早期凋亡的细胞比例至7.5％，未经处理的对照组细胞则为1.73％。NU6027(10 μM)处理XRCC1缺陷的OVCAR-4细胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin的细胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin诱导的DSB累积。
NU6027
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S7114 | NU6027
NU6027 | 220036-08-8 | 10mg | 1197.92元 |
| 2024/04/30 | S7114 | NU6027 | 220036-08-8 | 1g | 12039.3元 |
220036-08-8, NU6027 相关搜索:
- Inhibitors
- 药靶配体
- 小分子抑制剂，天然产物
- 细胞周期
- NU6027,ATR/CDK抑制剂
- 化合物NU6027
- 6-(环己基甲氧基)-5-亚硝基嘧啶-2,4-二胺
- 4-环己基甲氧基-2,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶
- 6-二氨基-5-亚硝基嘧啶
- 4-环己基甲氧基-2
- 220036-08-8
- inhibit,Ataxia telangiectasia mutated,Cyclin dependent kinase,ATM/ATR,NU 6027,cytotoxicity,NU6027,Inhibitor,NU-6027,CDK2,cisplatin,hydroxyurea,ATR,CDK1,CDK,ATM and RAD3 related,cancer
- NU 6027 USP/EP/BP
- 6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitrosopyrimidine-2,4-diamine
- NU6027;NU-6027;NU 6027
- ATR/CDK Inhibitor, NU6027 - CAS 220036-08-8 - Calbiochem
- 2,6-DiaMino-4-(cyclohexylMethoxy)-5-nitrosopyriMidine
- ATR/CDK Inhibitor, NU6027
- 2,4-Pyrimidinediamine, 6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitroso-