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吉法匹生

功效作用 生物活性 靶点 吉法匹生 试剂级价格
吉法匹生, 1015787-98-0, 结构式
吉法匹生
CAS号:
1015787-98-0
英文名:
Gefapixant
英文别名:
Gefapixant;MK-7264;MK7264;MK 7264;CS-2846;EOS-6104;EOS-61047;RO-4926219;Gefapixant(AF-219;Gefapixant(AF-219,MK-7264)
中文名:
吉法匹生
中文别名:
吉法匹生;格法皮克斯;吉法匹生杂质;化合物GEFAPIXANT;AF-219或MK-7264;5-((2,4-二氨基嘧啶-5-基)氧基)-4-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺;5-[(2,4-二氨基-5-嘧啶基)氧基]-4-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺
CBNumber:
CB42596673
分子式:
C14H19N5O4S
分子量:
353.4
MOL File:
1015787-98-0.mol

吉法匹生化学性质

沸点:
606.3±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.391±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:38.0(Max Conc. mg/mL);107.53(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
9.90±0.60(Predicted)
安全信息

吉法匹生性质、用途与生产工艺

功效作用

吉法匹生是一种选择性P2X3受体拮抗剂，通过口服给药。其中，P2X3受体可与（在炎症条件下）释放自呼吸道粘膜细胞的ATP结合，激活迷走神经C并引起咳嗽反应。吉法匹生可通过拮抗P2X3来阻断ATP信号传导，以抑制感觉神经的激活，从而缓解咳嗽。
吉法匹生的原研为Roche，后者于2009年将该药物的开发权益授予Afferent。2016年，MSD通过收购Afferent将吉法匹生纳入麾下。2022-01-20，MSD的柠檬酸吉法匹生片（リフヌア錠®/Lyfnua®）在日本获批，用于治疗难治性慢性咳嗽。
目前，吉法匹生还处于针对骨关节炎、间质性膀胱炎/膀胱疼痛综合征、特发性肺纤维化和乙酰甲胆碱高反应性哮喘等4种适应症的开发中。

生物活性

Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂，对recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。

靶点

TargetValue
hP2X3
(Cell-free assay) 		30 nM
hP2X2/3
(Cell-free assay) 		100-250 nM

生产方法 

默克公司应用绿色化学技术合成了吉法匹生柠檬酸盐（Gefapixant Citrate），最终开发出一种绿色、可持续的商业生产工艺，商品原料的PMI为88，比最初的工艺提高了4倍多。这一过程中的关键创新是：(1)两步法高效合成甲氧基苯酚；(2)混合流动间歇法合成二氨基嘧啶的新工艺；(3)简化的磺酰胺直接合成工艺；(4) 一种新颖而稳定的盐复分解方法，以高生产率始终如一地保证盐形态专一性。
枸橼酸吉法匹生 合成路线图

生产方法 

默克公司应用绿色化学技术合成了吉法匹生柠檬酸盐（Gefapixant Citrate），最终开发出一种绿色、可持续的商业生产工艺，商品原料的PMI为88，比最初的工艺提高了4倍多。这一过程中的关键创新是：(1)两步法高效合成甲氧基苯酚；(2)混合流动间歇法合成二氨基嘧啶的新工艺；(3)简化的磺酰胺直接合成工艺；(4) 一种新颖而稳定的盐复分解方法，以高生产率始终如一地保证盐形态专一性。
枸橼酸吉法匹生 合成路线图

吉法匹生 上下游产品信息

上游原料

4-甲氧基-2-(1-甲基乙基)-苯酚 2,4-二氨基嘧啶 氯磺酸 甲氧基苯酚 磺酰胺

下游产品

吉法匹生 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-101588吉法匹生
Gefapixant		1015787-98-010mM * 1mLin DMSO1210元
2024/04/30S6664吉法匹生
Gefapixant		1015787-98-05mg1470.99元

吉法匹生 生产厂家

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天津掌心医药科技有限公司 022-28219283 18522293726 linda_zxyy@163.com 中国 41 58
安庆百谊生物科技有限公司 0556-0556-5032306 18917961636 wtx@bayeebio.com 中国 253 61
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武汉永璨生物科技有限公司 17702719238 17702719238 sales@sun-shinechem.com 中国 918 64
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上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696，15000506266 15000506266 中国 4182 55
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InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
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海欣（武汉）生物医药有限公司 15527257315 hulun12343@163.com 中国 328 58
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苏州道澜生物医药科技有限公司 15952404857 sales@dolanpharm.com 中国 2752 58
武汉英诺医药科技有限公司 +86-027-59232304 15387063101 2881924050@qq.com 中国 9892 58
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湖北凯隆生物科技有限公司 19526384105 3671394075@qq.com 中国 2476 58
南通菡芳生物科技有限公司 3674309880 hanfangpharma@126.com 中国 30968 58
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Taizhou Creating Bio-pharm co., ltd. +8613586099526 post@creatingbiopharm.com 中国 217 58
Wuhan Jingkang en Biomedical Technology Co., Ltd +8613720134139 orders@jknbiochem.com 中国 4691 58
Aladdin Scientific +1-+1(833)-552-7181 sales@aladdinsci.com 美国 57511 58
Zibo Hangyu Biotechnology Development Co., Ltd +86-0533-2185556 +8617865335152 Mandy@hangyubiotech.com 中国 11013 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8474 58
浙江ZHEJIANG JIUZHOU CHEM CO., LTD +86-0576225566889 +86-13454675544 admin@jiuzhou-chem.com；jamie@jiuzhou-chem.com；alice@jiuzhou-chem.com 中国 19949 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 support@targetmol.com 美国 19973 58
台州市裕欣生物科技有限公司 +86-576-88902229;+86-0576-88902229 +8613968687450 yuxin@yuxchem.com 中国 158 58
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  • 5-[(2,4-diamino-5-pyrimidinyl)oxy]-2-methoxy-4-(1-methylethyl)Benzenesulfonamide
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