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4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺 试剂级价格
4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺, 252017-04-2, 结构式
4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺
CAS号:
252017-04-2
英文名:
AZD7545
英文别名:
AZD7545;AZD4575;CS-1842;AZD-7547;AZD 7547;AZD7547;AZD7545/AZD-7545;PDH kinase,inhibit,AZD7545,PDHK,AZD 7545,Pyruvate dehydrogenase kinase,Inhibitor,AZD-7545;(R)-4-(3-chloro-4-(3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamido)phenylsulfonyl)-N,N-dimethylbenzamide;AZD7545,(R)-4-(3-chloro-4-(3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamido)phenylsulfonyl)-N,N-dimethylbenzamide;(2,4-Dihydroxy-5-isopropylphenyl)5-[(4-methyl-1-piperazinyl)meth yl]-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-ylmethanone, 99%
中文名:
4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺
中文别名:
化合物AZD7545;(R)-4-((3-氯-4-(3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酰胺基)苯基)磺酰基)-N,N-二甲基苯甲酰胺;4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺
CBNumber:
CB42627360
分子式:
C19H18ClF3N2O5S
分子量:
478.87
MOL File:
252017-04-2.mol

4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺化学性质

沸点:
683.1±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.473±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
≥21.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.63 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态:
solid
酸度系数(pKa):
10.39±0.29(Predicted)
安全信息

4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

AZD7545是有效的PDHK抑制剂，对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。在高浓度下不能抑制PDHK4，其能刺激PDHK4活性。

靶点

TargetValue
PDHK2 6.4 nM
PDHK1 36.8 nM

体外研究

在重组人类PDHK2存在下，AZD7545 增加PDH 活性， EC50 是5.2 nM。在原代大鼠肝细胞中，AZD7545 增加PDH 活性，EC50 是 105 nM。AZD7545通过破坏PDHK2与PDC的二氢硫辛酸乙酰转移酶成分(E2)的内部硫辛酰基结构域(L2)的相互作用抑制PDHK活性。

体内研究

在Wistar大鼠中，AZD7545增加肝脏和骨骼肌中活性PDH的百分比。在肥胖的，胰岛素抗性的Zuker大鼠中，AZD7545消除餐后血糖的上升。

4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺 上下游产品信息

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更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
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AZD7545		252017-04-25mg794.43元
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4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺 生产厂家

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