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1305115-80-3

1305115-80-3, 1305115-80-3, 结构式
1305115-80-3
CAS号:
1305115-80-3
英文名:
PF 4957325
英文别名:
PF 4957325;PF 04957325;PF-04957325;PF04957325; PF4957325;PF04957325,PF 04957325;3-[[(2R)-4-(1,3-thiazol-2-ylmethyl)morpholin-2-yl]methyl]-5-(trifluoromethyl)triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-amine;(R)-3-((4-(thiazol-2-ylmethyl)morpholin-2-yl)methyl)-5-(trifluoromethyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-amine;3H-1,2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-amine, 3-[[(2R)-4-(2-thiazolylmethyl)-2-morpholinyl]methyl]-5-(trifluoromethyl)-;3-{[(2R)-4-(1,3-thiazol-2-ylmethyl)morpholin-2-yl]methyl}-5-(trifluoromethyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-amine
中文名:
1305115-80-3
中文别名:
化合物 T12422;3-[[(2R)-4-(2-噻唑基甲基)-2-吗啉基]甲基]-5-(三氟甲基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-D]嘧啶-7-胺;(R)-3-((4-(噻唑-2-基甲基)吗啉-2-基)甲基)-5-(三氟甲基)-3H-[1,2,3]三唑[4,5-D]嘧啶-7-胺
CBNumber:
CB42668374
分子式:
C14H15F3N8OS
分子量:
400.38
MOL File:
1305115-80-3.mol

1305115-80-3化学性质

密度:
1.81±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : 9.9 mg/mL (24.73 mM)
酸度系数(pKa):
4.51±0.10(Predicted)
安全信息

1305115-80-3性质、用途与生产工艺

生物活性

PF-04957325是一种高效,选择性的 PDE8 抑制剂,抑制PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7 nM和0.3 nM。

靶点

IC50: 0.7 nM (PDE8A), less than 0.3 nM (PDE8B)

体外研究

PF-04957325 is over two orders of magnitude less efficient than PICL in suppressing polyclonal Teff cell proliferation, and shows no effect on cytokine gene expression in these cells, despite its robust effect on T cell adhesion. PF-04957325 is a selective PDE8 inhibitor and inhibits breast cancer cell migration. PF-04957325 greatly potentiates steroidogenesis in WT adrenal cells. PF-04957325 shows a reported IC 50 of 0.7 nM against PDE8A, 0.2 nM against PDE8B, and > 1.5 μM against all other PDE isoforms. PF-04957325 treatment of WT Leydig cells or MA10 cells increases steroid production but has no effect in PDE8A (-/-)/B(-/-) double-knockout cells, confirming the selectivity of the drug. Moreover, under basal conditions, cotreatment with PF-04957325 plus rolipram, a PDE4-selective inhibitor, synergistically potentiates steroid production.

1305115-80-3 上下游产品信息

上游原料

下游产品

1305115-80-3 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-154261305115-80-3
PF-04957325
1305115-80-310mM * 1mLin DMSO2643元
2024/04/30HY-154261305115-80-3
PF-04957325
1305115-80-35mg3000元

1305115-80-3 生产厂家

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