雷莫司汀

CAS号:: 58994-96-0

英文名:: Ranimustine

英文别名:: MCNU;Cymerin;CyMerine;Thymerin;NSC 270516;RANIMUSTINE;Ranomustine;NSC-0270516;RCL L16,919-6;Ranimustine USP/EP/BP

中文名:: 雷莫司汀

中文别名:: 雷诺氮芥;雷莫司汀;化合物 RANIMUSTINE;甲基-6-[[[(2-氯乙基)亚硝氨基]碳酰]氨基]-6-脱氧-Α-D-吡喃葡糖苷;1-(2-氯乙基)-1-亚硝基-3-[[(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-甲氧基-氧杂己环-2-基]甲基]脲

CBNumber:: CB4269380

分子式:: C10H18ClN3O7

分子量:: 327.72

MOL File:: 58994-96-0.mol

化学性质安全信息用途供应商 34

雷莫司汀化学性质

熔点:: 111-112°

比旋光度:: D20 +93.2° (c = 0.5 in methanol) (Kimura); D25 +73.2° (c = 0.3 in methanol) (Kimura, Sekine)

密度:: 1.69±0.1 g/cm3(Predicted)

溶解度:: Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)

形态:: Solid

酸度系数(pKa):: 10.59±0.46(Predicted)

颜色:: Off-White to Pale Yellow

CAS 数据库:: 58994-96-0(CAS DataBase Reference)

安全信息

毒性:	LD50 in male rats (mg/kg): 42 i.p., 42 i.v., 50 orally (Kimura)

雷莫司汀性质、用途与生产工艺

化学性质

淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭。极易溶于水，易溶于甲醇或乙醇，溶于无水乙醇或丙酮，稍难溶于乙酸或异丙醇，难溶于氯仿，不溶于醚、苯或己烷。在光和潮湿的空气中不稳定。熔点111～112℃(无水乙醇：乙醚，1：1)；熔点101-103℃(分解)(异丙醇)。[α]_D²⁰+93.2°(C=0.5，甲醇)；[α]_D²³+73.2°(C=0.3，甲醇)。急性毒性LD₅₀雄大鼠(mg/kg)：42腹腔注射，42静脉注射，50口服。

用途

烷化剂，新开发的亚硝基脲类抗肿瘤药。有好的水溶性，具广谱抗癌活性。可用于恶性淋巴瘤、骨髓瘤、恶性神经胶质肉瘤、慢性骨髓性白血病、真性红细胞增多症、本质性血小板增多症、非何杰金氏淋巴瘤等。

用途

有广谱抗癌谱，对各种肿瘤显示良好的抗肿瘤效果

生产方法

异氰酸酯法：将甲基-6-氨基-6-脱氧-2-D-吡喃葡糖苷溶于水和异丙醇中，在搅拌下滴加异氰酸(2-氯乙基)酯，进行反应。反应液减压浓缩，剩余物在无水乙醇中反复结晶，得到浅黄白色结晶的中间体，收率57.3%。在28-29℃和良好的搅拌下，往上面的中间体的乙酸溶液中，加入亚硝酸钠粉末。反应结束后，加入Amberlite IR-120(H⁺型)吸收钠离子。过滤，用冰乙酸彻底洗涤。洗液和滤液合并，减压浓缩。残液用异丙醇重结晶，得雷莫司汀，收率90.5%。
活性酯法：先做成亚硝胺的活性酯后，再和甲基-6-氨基-6-脱氧-D-吡喃葡糖苷反应，即得雷莫司汀。

雷莫司汀上下游产品信息

上游原料

吡喃葡糖苷亚硝胺钠离子醋酸活性酯

下游产品

雷莫司汀生产厂家

全球有 34家供应商雷莫司汀国内生产厂家

供应商	联系电话	电子邮件	国家	产品数	优势度
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Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd.	571-88938639 +8617705817739	info@dycnchem.com	中国	52867	58
陕西缔都医药化工有限公司	+86-29-89586680 +86-15129568250	1026@dideu.com	中国	27945	58
重庆卡兰医药有限公司	+8618523575427	sales@conier.com	中国	49391	58
TargetMol中国（陶术生物）	4008200310	marketing@tsbiochem.com	中国	24018	58
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厦门盈融达化工有限公司	+86-0592-6210733	sale@mainchem.com	中国	32360	55
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药物
烷化剂抗肿瘤药物
抗肿瘤药
C10H18ClN3O7
化合物 RANIMUSTINE
雷诺氮芥
甲基-6-[[[(2-氯乙基)亚硝氨基]碳酰]氨基]-6-脱氧-Α-D-吡喃葡糖苷
1-(2-氯乙基)-1-亚硝基-3-[[(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-甲氧基-氧杂己环-2-基]甲基]脲
雷莫司汀
58994-96-0
Ranimustine USP/EP/BP
α-D-Glucopyranoside, methyl 6-[[[(2-chloroethyl)nitrosoamino]carbonyl]amino]-6-deoxy-
RCL L16,919-6
RANIMUSTINE
NSC 270516
CyMerine
Methyl 6-[3-(2-chloroethyl)-3-nitrosoureido]-6-deoxy-α-D-glucopyranoside
Thymerin
Ranomustine
NSC-0270516
Methyl 6-[[[(2-chloroethyl)nitrosoamino]carbonyl]amino]-6-deoxy-α-D-glucopyranoside
MCNU
Cymerin
1-(2-chloroethyl)-1-nitroso-3-[[(2r,3s,4s,5r,6s)-3,4,5-trihydroxy-6-methoxy-oxan-2-yl]methyl]urea