AZD3839
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- CAS号:
- 1227163-84-9
- 英文名:
- (S)-1-(2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1H-isoindol-3-amine
- 英文别名:
- CS-2630;(S)-AZD3839;AZD3839 fuMarate;AZD3839 (free base);AZD3839;AZD-3839;AZD 3839;(S)-1-(2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1H-isoindol-3-amine;1H-Isoindol-3-amine, 1-[2-(difluoromethyl)-4-pyridinyl]-4-fluoro-1-[3-(5-pyrimidinyl)phenyl]-, (1S)-;AZD3839 free base,β-Secretase,BACE,AZD-3839 free base,inhibit,AZD 3839,AZD-3839,Beta-secretase,Inhibitor;(S)-1-(2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1H-isoindol-3-amine AZD3839
- 中文名:
- AZD3839
- 中文别名:
- 化合物AZD3839;AZD3839富马酸盐;AZD3839,生物利用型BACE-1抑制剂;BACE1INHIBITOR抑制剂(AZD3839 FREE BASE);(S)-1-(2-(二氟甲基)吡啶-4-基)-4-氟-1-(3-(嘧啶-5-基)苯基)-1H-异吲哚-3-胺
- CBNumber:
- CB42995920
- 分子式:
- C24H16F3N5
- 分子量:
- 431.41
- MOL File:
- 1227163-84-9.mol
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AZD3839化学性质
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沸点:
-
596.3±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO : 125 mg/mL (289.75 mM; Need ultrasonic)
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形态:
-
Powder
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酸度系数(pKa):
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2.56±0.40(Predicted)
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AZD3839性质、用途与生产工艺
AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂，Ki为26.1 nM，比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1。
| Target | Value |
BACE1
(Cell-free assay)
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26.1 nM(Ki)
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在SH-SY5Y细胞中，AZD3839有效降低了Aβ40水平，IC50为4.8 nM，并减少了sAPPβ的形成，IC50为16.7 nM。AZD3839也会减少C57BL/6小鼠初级皮层神经元，N2A细胞，和Dunkin-Hartley豚鼠初级皮层神经元分泌的Aβ40水平，IC50值分别为50.9，32.2，和24.8 nM 。 在体外，AZD3839也会引起BACE1抑制，细胞试验中IC50值为16.7 nM。
在C57BL/6小鼠中，AZD3839 (69 mg/kg, p.o.)引起剂量和时间依赖性血浆和大脑Aβ减少。在豚鼠和非灵长类动物中，AZD3839也会抑制Aβ产生。
AZD3839
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S7731 | AZD3839
AZD3839 | 1227163-84-9 | 5mg | 1454.41元 |
| 2024/04/30 | S7731 | AZD3839
AZD3839 | 1227163-84-9 | 10mg | 2417.21元 |
1227163-84-9, AZD3839 相关搜索:
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- 1227163-84-9
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- (S)-1-(2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1H-isoindol-3-amine