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10-羟基喜树碱

10-羟基喜树碱, 19685-09-7, 结构式
10-羟基喜树碱
CAS号:
19685-09-7
英文名:
10-Hydroxycamptothecin
英文别名:
SN38;HCPT;HYDROXYCAMPTOTHECIN;10-HCPT;(S)-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN;Ampule;NSC 107124;HYDROCAMPTOTHECINE;hydroxy-camptotheci;Irinotecan USP RC A
中文名:
10-羟基喜树碱
中文别名:
羟基喜树碱;羟基喜数碱;喜树果提取物;伊立替康-B;10-羟喜树碱;1-羟基喜树碱;伊立替康杂质12;伊立替康相关物质A;伊立替康EP杂质B;喜树碱10-羟基杂质
CBNumber:
CB4445430
分子式:
C20H16N2O5
分子量:
364.35
MOL File:
19685-09-7.mol

10-羟基喜树碱化学性质

熔点:
265-270°C
沸点:
820.7±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.60
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
≥23.8 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
形态:
powder to crystal
酸度系数(pKa):
8.93±0.40(Predicted)
颜色:
White to Yellow to Orange
InChIKey:
HAWSQZCWOQZXHI-FQEVSTJZSA-N
CAS 数据库:
19685-09-7(CAS DataBase Reference)
安全信息
安全说明: 24/25
海关编码: 29349990

10-羟基喜树碱 化学药品说明书


羟基喜树碱|药物应用信息

10-羟基喜树碱性质、用途与生产工艺

生物活性

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。

靶点

TargetValue
DNA topoisomerase I

体外研究

10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231细胞的生长,IC50分别为34.3 nM和7.27 nM,比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成,EC50 为0.35 μM ,比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制,IC50为0.31 μM,并显著抑制HMEC的迁移,IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成,IC50为0.96 μM。10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化,使细胞周期停滞在G2期,并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。

体内研究

在CAM模型中,10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成,在25 nM剂量下抑制95%,比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药,会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制,但没有急性毒性。 LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。

化学性质 

淡黄色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于喜树果。

用途 

10-羟基喜树碱是喜树碱衍生物;用于癌症治疗的拓扑异构酶抑制剂,是伊立替康USP相关化合物A。

用途 

用于制备针剂原料或盐酸拓扑替康

10-羟基喜树碱 上下游产品信息

上游原料

下游产品

10-羟基喜树碱 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-1370410-羟基喜树碱
SN-38
19685-09-750mg420元
2024/04/30HY-1370410-羟基喜树碱
SN-38
19685-09-710mM * 1mLin DMSO470元

10-羟基喜树碱 生产厂家

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南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860 sales@njromanme.com 中国 4534 58
成都点纯科技有限公司 400-1166-196 18502815961 cdhxsj@163.com 中国 14623 60
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