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3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺

3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺, 778270-11-4, 结构式
3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺
CAS号:
778270-11-4
英文名:
GNF-2
英文别名:
GNF-2;CS-569;GNF2;GNF 2;GNF 2, >=98%;GNF-2 USP/EP/BP;Bcr-abl Inhibitor;Bcr-abl Inhibitor - CAS 778270-11-4 - Calbiochem;3-(6-(4-(TRIFLUOROMETHOXY)PHENYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL)BENZAMIDE;3-[6-[[4-(Trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide;Benzamide, 3-[6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-
中文名:
3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺
中文别名:
化合物GNF-2;BCR-ABL抑制剂(GNF-2);GNF-2,BCR-ABL酪氨酸激酶活性的变构抑制剂;3-(6-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺;3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺
CBNumber:
CB4973102
分子式:
C18H13F3N4O2
分子量:
374.32
MOL File:
778270-11-4.mol

3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺化学性质

储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: <2mg/mL
形态:
White solid
颜色:
off-white
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26
WGK Germany: 3

3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖, IC50 为 138 nM。

靶点

Bcr-Abl

体外研究

GNF-2 selectively inhibits Bcr-abl-dependent cell proliferation. GNF-2 (0.005-10 μM; 48 hours) specifically inhibits the proliferation of the Bcr-abl-expressing cells with an IC 50 of 138 nM and not show any cytotoxic effects on the nontransformed cells at concentrations of up to 10 μM. GNF-2 (0.005-10 μM; 48 hours) causes a dose-dependent growth inhibition of the Bcr-abl-positive cell lines with IC 50 values of 273 nM (K562) and 268 nM (SUP-B15). GNF-2 (0.005-10 μM; 48 hours) inhibits E255V and Y253H mutant Bcr-abl cell growth (IC 50 values of 268 and 194 nM, respectively).
GNF-2 (1-10 μM; 48 hours) induces apoptosis of Bcr-abl-transformed cells.
GNF-2 (0.1-10 μM; 90 minutes) inhibits the cellular tyrosine phosphorylation of Bcr-abl in a dose-dependent manner with an IC 50 of 267 nM.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: Ba/F3.p210, Ba/F3.p210 E255V and Ba/F3.p185 Y253H cells
Concentration: 0.005, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited Bcr-abl-transformed cells proliferation.

Apoptosis Analysis

Cell Line: Ba/F3.p210 and Ba/F3.p210 E255V cells
Concentration: 1, 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Increased number of Ba/F3.p210 cells undergoing apoptosis at 1 μM for 48 h.
Ba/F3.p210 E255V underwent apoptotic death after 48 h incubation in the presence of 1 μM or higher concentration.

Western Blot Analysis

Cell Line: Ba/F3.p210 and Ba/F3.p210 E255V cells
Concentration: 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 90 minutes
Result: Decreased the autophosphorylation levels at a concentration of 1 μM and were barely detectable at 10 μM, whereas the level of total Bcr-abl remained unchanged.
Induced a significant decrease in the levels of p-Stat5 (at Y694) at 1 μM in Ba/F3.p210 and Ba/F3.p210 E255V cells.

体内研究

GNF-2 (10 mg/kg; i.p. for 8 days) protects LPS (5 mg/kg) induced bone erosion in mice. GNF-2 protects the LPS induced bone loss and abrogates the LPS-induced decreases of bone volume/tissue volume (BV/TV) of LPS-treated mice.
GNF-2 prevents the LPS-induced increases of N.Oc/B.Pm, the percentage of Oc.S/BS, and the percentage of ES/BS.

Animal Model: Eight-week-old C57/BL6 mice were administered i.p. injections of LPS (5 mg/kg)
Dosage: 10 mg/kg
Administration: I.p. injections for 8 days; 1 day before and every day after the LPS injection
Result: Prevented inflammatory bone destruction in vivo.

3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺 上下游产品信息

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3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-11007GNF-21 mg293元
2024/04/30HY-110073-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺
GNF-2
778270-11-45mg700元

3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺 生产厂家

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LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
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