SU-14813

生物活性靶点体外研究体内研究 SU-14813 试剂级价格

SU-14813

CAS号:: 627908-92-3

英文名:: SU14813

英文别名:: CS-1149;SU14813;SU-14813; SU 14813;SU14813(Random Configuration);5-((5-Fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-N-(2-hydroxy-3-morpholinopropyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide;(S)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-N-(2-hydroxy-3-morpholinopropyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide;5-[(Z)-(5-Fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-N- [ 2-hydroxy-3-(4-morpholinyl)propyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carb;5-[(5-Fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-N-[(2S)-2-hydroxy-3-(4-morpholinyl)propyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide;1H-Pyrrole-3-carboxamide, 5-[(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-N-[(2S)-2-hydroxy-3-(4-morpholinyl)propyl]-2,4-dimethyl-;c-Kit,Inhibitor,VEGFR,Vascular endothelial growth factor receptor,SU 14813,PDGFR,CD117,Platelet-derived growth factor receptor,SU-14813,SU14813,inhibit,SCFR

中文名:: SU-14813

中文别名:: SU-14813游离态;受体酪氨酸激酶抑制剂(SU14813);5-((5-氟-2-氧代吲哚-3-亚基)甲基)-N-(2-羟基-3-吗啉代丙基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺;(S) -5-((5-氟-2-氧代吲哚-3-亚基)甲基)-N-(2-羟基-3-吗啉丙基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺;5-[(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-N-[(2S)-2-羟基-3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺;5-[(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚烷基)甲基]-N-[(2S)-2-羟基-3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺

CBNumber:: CB52516070

分子式:: C23H27FN4O4

分子量:: 442.48

MOL File:: 627908-92-3.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 70

SU-14813化学性质

沸点:: 685.6±55.0 °C(Predicted)

密度:: 1.341

储存条件:: Store at -20°C

溶解度:: DMSO : 44 mg/mL (99.44 mM; Need ultrasonic)

形态:: Powder

酸度系数(pKa):: 11.24±0.20(Predicted)

安全信息

SU-14813性质、用途与生产工艺

生物活性

SU14813 (SU 014813)是一种多受体 tyrosine kinase 的抑制剂，对于 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 Kit (c-Kit) 的IC50值分别为50 nM，2 nM，4 nM和15 nM。SU14813 具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。

靶点

Target	Value
VEGFR1 (Cell-free assay)	2 nM
PDGFRβ (Cell-free assay)	4 nM
KIT (Cell-free assay)	15 nM
VEGFR2 (Cell-free assay)	50 nM

SU14813 inhibits ligand-dependent and ligand-independent proliferation, migration, and survival of endothelial cells and/or tumor cells expressing these targets. SU14813 inhibits cellular ligand-dependent phosphorylation of VEGFR-2 (transfected NIH 3T3 cells), PDGFR-β (transfected NIH 3T3 cells), KIT (Mo7e cells), and FLT3-internal tandem duplication (FLT3-ITD; MV4;11 cells) as well as FMS/CSF1R (transfected NIH 3T3 cells). SU14813 inhibits VEGFR-2, PDGFR-β, and KIT phosphorylation in porcine aorta endothelial cells overexpressing these targets, with cellular IC ₅₀ values of 5.2, 9.9, and 11.2 nM, respectively. SU14813 inhibits the growth of U-118MG with an IC ₅₀ of 50 to 100 nM.

体内研究

SU14813 inhibits VEGFR-2, PDGFR-β, and FLT3 phosphorylation in xenograft tumors in a dose- and time-dependent fashion. The plasma concentration required for in vivo target inhibition is estimated to be 100 to 200 ng/mL. Used as monotherapy, SU14813 exhibits broad and potent antitumor activity resulting in regression, growth arrest, or substantially reduces growth of various established xenografts derived from human or rat tumor cell lines. Treatment in combination with docetaxel significantly enhances both the inhibition of primary tumor growth and the survival of the tumor-bearing mice compared with administration of either agent alone.

SU-14813 上下游产品信息

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SU-14813 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	HY-10501	SU-14813 SU14813	627908-92-3	2mg	500元
2024/04/30	HY-10501	SU-14813 SU14813	627908-92-3	5mg	800元

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