非戈替尼
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- CAS号:
- 1206161-97-8
- 英文名:
- Filgotinib
- 英文别名:
- GLPG0634;GLPG634;SYN1158;CS-1083;GPLG0634;Feigotini;filgotinib;GLPG0634 >=95%;GLPG0634 (analog);GLPG0634;GLPG 0634
- 中文名:
- 非戈替尼
- 中文别名:
- 非戈替尼;非洛替尼;菲格替尼;化合物FILGOTINIB;FILGOTINIB盐酸盐;非戈替尼(GLPG0634);非戈替尼 FILGOTINIB;JAK抑制剂(GLPG0634);FILGOTINIB (GLPG0634) 无结构图;N-(5-(4-((1,1-二氧基硫代吗啉)甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺
- CBNumber:
- CB52621138
- 分子式:
- C21H23N5O3S
- 分子量:
- 425.5
- MOL File:
- 1206161-97-8.mol
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非戈替尼化学性质
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熔点:
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229 - 231°C
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密度:
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1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
-
Soluble in DMSO (15 mg/ml with warming)
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
-
8.04±0.20(Predicted)
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颜色:
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Off-white
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稳定性:
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Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
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非戈替尼性质、用途与生产工艺
Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂，其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号，IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的分化。
口服给药后，大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%)，而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠)；50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明，JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效，在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂，其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
| Target | Value |
JAK1
(Cell-free assay)
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10 nM
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JAK2
(Cell-free assay)
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28 nM
|
TYK2
(Cell-free assay)
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116 nM
|
JAK3
(Cell-free assay)
|
810 nM
|
在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号，IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的分化。
口服给药后，大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%)，而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠)；50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明，JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效，在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
用途
一种高效、选择性的JAK1抑制剂,能够有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性，IC50值分别为10nM、28nM、810nM和116nM。Filgotinib is a potent and selective JAK1 inhibitor. It is considered a promising agent as it inhibits JAK1 selectively. Filgotinib displayed a selectivity of 30-fold for JAK1- over JAK2-dependent signaling. GLPG0634 dose-dependently inhibited Th1 and Th2 differentiation and to a lesser extent the differentiation of Th17 cells in vitro.
非戈替尼
上下游产品信息
上游原料
5-溴-[1,2,4]三噻唑[1,5-A]吡啶-2-胺
硫代吗啉-1,1-二氧化物
（6-溴吡啶-2-氨基）碳硫酰氨基甲酸乙酯
4-溴甲基苯硼酸频哪醇酯
4-((1,1-二氧代硫代吗啡林)甲基苯硼酸频哪醇酯
GLPG-0634 中间体
1257705-09-1
N-[5(4-溴甲基苯基)-[1,2,4]三氮唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环并甲酰胺
硫代吗啉 1,1-二氧化物盐酸盐
N-(5-(4-(羟基甲基)苯基)-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷羧酰胺
2-氨基-6-溴吡啶
环丙基甲酰氯
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-18300 | 非戈替尼
Filgotinib | | 5 mg | 810元 |
| 2024/04/30 | S7605 | 非戈替尼
Filgotinib (GLPG0634) | 1206161-97-8 | 5mg | 960.13元 |
非戈替尼
生产厂家
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非戈替尼国内生产厂家
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- 化合物FILGOTINIB
- FILGOTINIB盐酸盐
- 非戈替尼 FILGOTINIB
- N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
- FILGOTINIB (GLPG0634) 无结构图
- 1206161-97-8
- N-[5-[4-[(1,1-dioxo-1,4-thiazinan-4-yl)methyl]phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
- GLPG 0634,GLPG-0634,inhibit,Janus kinase,JAK,Filgotinib,Inhibitor
- cyclopropanecarboxylic acid {5-[ 4-(1,1-dioxo-thiomorpholin-4-ylmethyl)-phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl}-amide
- Feigotini
- filgotinib
- GLPG0634
- GPLG0634 USP/EP/BP
- N-(5-{4-[(1,1-Dioxidothiomorpholin-4-yl)methyl]phenyl}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide (2Z)-but-2-enedioate
- CS-1083
- GLPG0634;GLPG 0634
- GPLG0634，filgotinib
- GLPG0634;GLPG 0634;FILGOTINIB
- GLPG0634 >=95%
- N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopro
- GLPG634
- GLPG0634(filgotinib)
- N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide Filgotinib (GLPG0634)
- Filgotinib (GLPG0634)
- N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
- N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
- GLPG0634 (analog)
- CyclopropanecarboxaMide, N-[5-[4-[(1,1-dioxido-4-thioMorpholinyl)Methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-
- SYN1158
- GPLG0634