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4'-[3-甲基-4-[[[(1R)-1-苯基乙氧基]羰基]氨基]-5-异恶唑基]联苯-4-乙酸钠盐

4
4'-[3-甲基-4-[[[(1R)-1-苯基乙氧基]羰基]氨基]-5-异恶唑基]联苯-4-乙酸钠盐
CAS号:
1345614-59-6
英文名:
AM-095
英文别名:
AM-095;AM095 sodium;AM095 >=98% (HPLC);AM095 (Sodium Salt);AM-095;AM095;AM 095;AM095 hydrochloride;LPL Receptor,AM095,inhibit,Lysophospholipid Receptor,Inhibitor,AM-095,AM 095;sodium,2-[4-[4-[3-methyl-4-[[(1R)-1-phenylethoxy]carbonylamino]-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]phenyl]acetate;(2-[4-[4-[3-methyl-4-[[(1R)-1-phenylethoxy]carbonylamino]-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]phenyl]acetic acid) sodium salt;4'-[3-Methyl-4-[[[(1R)-1-phenylethoxy]carbonyl]amino]-5-isoxazolyl]-[1,1'-biphenyl]-4-acetic acid sodium salt (1:1)
中文名:
4'-[3-甲基-4-[[[(1R)-1-苯基乙氧基]羰基]氨基]-5-异恶唑基]联苯-4-乙酸钠盐
中文别名:
化合物AM095;AM095, LPA1 受体拮抗剂;4'-[3-甲基-4-[[[(1R)-1-苯基乙氧基]羰基]氨基]-5-异恶唑基]联苯-4-乙酸钠盐;4'-[3-甲基-4-[[[(1R)-1-苯基乙氧基]羰基]氨基]-5-异恶唑基]联苯-4-乙酸钠盐
CBNumber:
CB52627312
分子式:
C27H25N2NaO5
分子量:
480.5
MOL File:
1345614-59-6.mol

4'-[3-甲基-4-[[[(1R)-1-苯基乙氧基]羰基]氨基]-5-异恶唑基]联苯-4-乙酸钠盐化学性质

储存条件:
room temp
溶解度:
≥23.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥16.77 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息

4'-[3-甲基-4-[[[(1R)-1-苯基乙氧基]羰基]氨基]-5-异恶唑基]联苯-4-乙酸钠盐性质、用途与生产工艺

生物活性

AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。

靶点

LPA 1 receptor

体外研究

AM095 is a potent LPA 1 receptor antagonist because it inhibits GTPγS binding to Chinese hamster ovary (CHO) cell membranes overexpressing recombinant human or mouse LPA 1 with IC 50 values of 0.98 and 0.73 μM, respectively. AM095 inhibits LPA-driven chemotaxis of CHO cells overexpressing mouse LPA 1 (IC 50 =778 nM) and human A2058 melanoma cells (IC 50 =233 nM). The IC 50 of AM095 in the human LPA 1 GTPγS binding assay is comparable with that of our previously published compound AM966 (IC 50 =0.98±0.17 μM) and the Debio-0719 compound (IC 50 =0.60±0.04 μM). AM095 inhibits the LPA-induced calcium flux of CHO cells stably transfected with human or mouse LPA 1 . The IC 50 for AM095 antagonism of LPA-induced calcium flux of human or mouse LPA 1 -transfected CHO cells is 0.025 and 0.023 μM, respectively.

体内研究

AM095 has high oral bioavailability and a moderate half-life and is well tolerated at the doses tested in rats and dogs after oral and intravenous dosing. After oral (10 mg/kg) dosing in rats, AM095 plasma concentrations peaked at 2 h with a C max of 41 μM, thereafter decreasing to 10 nM by 24 h. After intravenous (2 mg/kg) dosing, a C max of 12 μM is observed within 15 min, which also decreased to approximately 10 nM by 24 h, yielding a t 1/2 of 1.79 h. In dogs, a single oral dose of 5 mg/kg yielded a peak plasma concentration of 21 μM within 15 min of dosing, which then decreased to 10 nM by 24 h. In contrast, an intravenous dose of 2 mg/kg resulted in a C max of 11 μM within 15 min and decreased to 15 nM by 8 h, yielding a t 1/2 of 1.5 h.

4'-[3-甲基-4-[[[(1R)-1-苯基乙氧基]羰基]氨基]-5-异恶唑基]联苯-4-乙酸钠盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

4'-[3-甲基-4-[[[(1R)-1-苯基乙氧基]羰基]氨基]-5-异恶唑基]联苯-4-乙酸钠盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-16039AM0951 mg659元
2024/04/30HY-160394'-[3-甲基-4-[[[(1R)-1-苯基乙氧基]羰基]氨基]-5-异恶唑基]联苯-4-乙酸钠盐
AM095
1345614-59-65mg1450元

4'-[3-甲基-4-[[[(1R)-1-苯基乙氧基]羰基]氨基]-5-异恶唑基]联苯-4-乙酸钠盐 生产厂家

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