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NSC319726

NSC319726, 71555-25-4, 结构式
NSC319726
CAS号:
71555-25-4
英文名:
NSC319726
英文别名:
ZMC1;CS-981;NSC319726;NSC319726 USP/EP/BP;NSC 319726;NSC-319726;N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide;N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide;Azetidinecarbothioic acid, [1-(2-pyridinyl)ethylidene] hydrazide;1-Azetidinecarbothioic acid [1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide;(E)-N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide
中文名:
NSC319726
中文别名:
NSC 319726,P53(R175)突变激活剂;1-吖丁啶硫代羧酸[1-(2-吡啶基)亚乙基]酰肼;N'-(1-(吡啶-2-基)亚乙基)氮杂环丁烷-1-硫代碳酰肼;N'-(1-(吡啶-2-基)亚乙基)氮杂环丁烷-1-硫代碳酰肼
CBNumber:
CB52655418
分子式:
C11H14N4S
分子量:
234.32
MOL File:
71555-25-4.mol

NSC319726化学性质

熔点:
175-176 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8))
沸点:
367.7±34.0 °C(Predicted)
密度:
1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥3.43 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥8.1 mg/mL in DMSO
形态:
solid
酸度系数(pKa):
11.52±0.20(Predicted)
安全信息

NSC319726性质、用途与生产工艺

生物活性

NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。

体外研究

NSC319726是p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用,比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍。NSC319276诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡。NSC319726处理,可使p53(R175)突变体蛋白发生WT样构象变化,该蛋白可修复序列特异性的p53转录。NSC319726的活性依赖于化合物的锌离子螯合特性,以及氧化还原变化。

体内研究

NSC319726按5mg/kg剂量处理p53(R172H/R172H)小鼠7天,产生较强的毒性,只有30%存活,而处理p53+/+和p53-/-小鼠,则有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生长。

特征

NSC319726是等位基因特异性的p53突变复活剂。

靶点

IC50: 8 nM (mutant p53R175 reactivator) [1] .

NSC319726 上下游产品信息

上游原料

下游产品

NSC319726 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-18634NSC3197261 mg251元
2024/04/30HY-18634NSC319726
NSC319726
71555-25-45mg600元

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