TAS102
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- CAS号:
- 733030-01-8
- 英文名:
- TAS-102
- 英文别名:
- TAS-102;TAS 102 (2:1);TAS102; TAS 102;TAS-102 (LONSURF);TAS-102(TIPIRACIL, TRIFLURIDINE);TAS-102 (Trifluridine/Tipiracil HCl);Trifluridine-tipiracil hydrochloride mixt.;Tipiracil hydrochloride-trifluridine mixt.;rifluridine-tipiracil hydrochloride mixture;TRIFLURIDINE-TIPIRACIL HYDROCHLORIDE MIXTURE
- 中文名:
- TAS102
- 中文别名:
- 化合物TAS102;三氟尿嘧啶-TIPIRACIL盐酸盐混合物;1-((2R,4S,5R)-4-羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 5-氯-6-((2-亚氨基吡咯烷-1-基)甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)二酮盐酸盐(1:1)
- CBNumber:
- CB52667622
- 分子式:
- C19H23Cl2F3N6O7
- 分子量:
- 575.32
- MOL File:
- 733030-01-8.mol
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TAS102化学性质
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熔点:
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170-172°C
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储存条件:
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Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
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溶解度:
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DMSO (Slightly, Heated, Sonicated), Methanol (Slightly)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to Off-White
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稳定性:
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Hygroscopic
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TAS102性质、用途与生产工艺
TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture)是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。
TAS-102是一种口服组合药物，包括三氟尿苷(FTD，胸苷核酸类似物)和盐酸地匹福林(TPI，可抑制FTD被胸苷磷酸化酶分解代谢，从而提高FTD的口服生物活性)。trifluridine的磷酸化性质插入DNA中，造成DNA功能障碍和细胞周期阻滞。胸苷磷酸酶抑制剂（TPI）抑制FTD的降解和血管生成。因此，TAS-102的处理可导致trifluridine大量地并入DNA，激活类似于DNA损伤反应通路，Chk1磷酸化、细胞阻滞在G2/M期。
在人类中，静脉注射TAS-102，其组分FTD的消除半衰期非常短暂（18 min），在体外快速降解，其主要代谢产物为5-trifluoromethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione。在猴子中，单独口服FTD后，血浆FTD水平非常低，说明肝脏和肠道TPse对它进行了广泛的首过代谢。然而，加入TPI(tipiracil hydrochloride)可以稳定FTD，提高其口服活性。TPI通过抑制胸苷磷酸化酶，抑制口服后，FTD在肝脏和肠道的降解。胸苷磷酸化酶（TP）可催化pyrimidine 2′-deoxynucleosides（如FTD）的磷酸分解。在携有人源CRC肿瘤的小鼠模型中的研究表明，当FTD与TPI的混合比例为1:0.5时，该组合可达到最大的抗肿瘤活性；在小鼠和猴子中的研究显示，在该混合比例下，FTD在血浆中的浓度达到最大。此外，该混合比例可使TAS-102在抗肿瘤活性和毒性作用达到最佳平衡。在小鼠中，TPI和FTD组合给药比FTP单独给药具有更低的毒性作用。TAS-102可克服5-FU抗性，因为TAS-102的主要作用机制与5-FU的主要代谢酶（如TS和OPRT）无关。TAS-102在5-FU耐受的癌症中具有有效活性。
TAS102
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-16478 | Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture | | 1 mg | 295元 |
| 2024/04/30 | HY-16478 | TAS102
Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture | 733030-01-8 | 5mg | 500元 |
733030-01-8, TAS102 相关搜索:
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- C10H11F3N2O5C9H11ClN4O2HCl
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- 化合物TAS102
- 733030-01-8
- 1-((2R,4S,5R)-4-Hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione mixt. with 5-chloro-6-((2-iminopyrrolidin-1-yl)methyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione (1:1) hydrochloride
- rifluridine-tipiracil hydrochloride mixture
- inhibit,Thymidylate Synthase,Nucleoside Antimetabolite/Analog,oral,Inhibitor,FTD,DNA,nucleoside,antitumor,TPI,Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture
- TAS-102 (Trifluridine/Tipiracil HCl)
- TAS 102 (2:1)
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- TAS-102(Tipiracil hydrochloride-trifluridine mixt)
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